鹽酸左氧氟沙星注射液說(shuō)明書(shū)--左克

1、鹽酸左氧氟沙星注射液說(shuō)明書(shū)鹽酸左氧氟沙星注射液說(shuō)明書(shū)【藥品名稱】通用名：鹽酸左氧氟沙星注射液英文名：LevofloxacinHydrochlideSodiumChlideInjection漢語(yǔ)拼音：YansuanZuoyangfushaxingLhuanaZhusheye商品名：左克【成份】本品主要成份為鹽酸左氧氟沙星；其化學(xué)名稱為(S)()9氟2，3二氫3甲基10(4甲基1哌嗪基)7氧7H吡啶并[1，2，3de][1，4]苯并噁嗪6羧

2、酸鹽酸鹽水合物?；瘜W(xué)結(jié)構(gòu)式：分子式：C18H20FN3O4HClH2O分子量：415.85CasNo：177325132輔料為：注射用水【性狀】本品為淡黃綠色或黃綠色澄明液體?！具m應(yīng)癥】本品適用于敏感細(xì)菌所引起的下列重度感染:呼吸系統(tǒng)感染:急性支氣管炎、慢性支氣管炎急性發(fā)作、彌漫性細(xì)支氣管炎、支氣管擴(kuò)張合并感染、肺炎、扁桃體炎(扁桃體周膿腫)；泌尿系統(tǒng)感染:腎盂腎炎、復(fù)雜性尿路感染等；生殖系統(tǒng)感染:急性前列腺炎、急性副睪炎、宮腔感染、子

3、宮附件炎、盆腔炎(疑有厭氧菌感染時(shí)可合用甲硝唑)；皮膚軟組織感染:傳染性膿皰病、蜂窩組織炎、淋巴管(結(jié))炎、皮下膿腫、肛周膿腫等；腸道感染:細(xì)菌性痢疾、感染性腸炎、沙門(mén)菌屬腸炎、傷寒及副傷寒；敗血癥、粒細(xì)胞減少及免疫功能低下患者的各種感染；其他感染:乳腺炎、外傷、燒傷及手術(shù)后傷口感染、腹腔感染(必要時(shí)合用甲硝唑)、膽囊炎、膽管炎、骨與關(guān)節(jié)感染以及五官科感染等?！疽?guī)格】2ml:鹽酸左氧氟沙星0.1g(以左氧氟沙星計(jì)算)【用法用量】靜脈滴注

4、：成人一日400ml(0.4g)，分2次靜滴。重度感染患者及病原菌對(duì)本品敏感性較差者(如銅綠假單胞菌)，每日最大劑量可增至600ml(0.6g)，分2次靜滴?！静涣挤磻?yīng)】用藥期間可能出現(xiàn)惡心、嘔吐、腹部不適、腹瀉、食欲不振、腹痛、腹脹消化癥狀；失眠、頭暈、頭痛等神經(jīng)系統(tǒng)癥狀；皮疹、瘙癢、紅斑及注射部位發(fā)紅、發(fā)癢或靜脈炎等癥狀。本品為氧氟沙星的左旋體，其抗菌活性約為氧氟沙星的兩倍，它的主要作用機(jī)制為抑制細(xì)菌DNA旋轉(zhuǎn)酶(細(xì)菌拓?fù)洚悩?gòu)酶Ⅱ)

5、的活性，阻礙細(xì)菌DNA的復(fù)制。本品具有抗菌譜廣、抗菌作用強(qiáng)的特點(diǎn)，對(duì)大多數(shù)腸桿菌科細(xì)菌，如大腸埃希菌、克雷白菌屬、沙雷氏菌屬、變形桿菌屬、志賀菌屬、沙門(mén)氏菌屬、枸櫞酸桿菌、不動(dòng)桿菌屬以及銅綠假單胞菌、流感嗜血桿菌、淋球菌等革蘭陰性細(xì)菌有較強(qiáng)的抗菌活性。對(duì)部分甲氧西林敏感葡萄球菌、肺炎鏈球菌、化膿性鏈球菌、溶血性鏈球菌等革蘭陽(yáng)性菌和軍團(tuán)菌支原體、衣原體也有良好的抗菌作用，但對(duì)厭氧菌和腸球菌的作用較差。毒理研究急性毒性:經(jīng)口投藥時(shí)LD50:

6、小鼠為1.881mgkg，大鼠為1.478mgkg，獼猴為250mgkg以上。亞急性毒性:對(duì)大鼠經(jīng)口投藥4周，對(duì)一般狀態(tài)、血液、尿、臟器進(jìn)行檢查，在用量為50以及200mgkg用藥組中，未出現(xiàn)與投藥相關(guān)的毒性變化。但在800mgkg用藥組中，伴隨中性白細(xì)胞的減少出現(xiàn)骨髓ME的上升，在病理組織學(xué)上，在肢關(guān)節(jié)表面出現(xiàn)輕度的變性性變化。對(duì)獼猴經(jīng)口投藥4周后進(jìn)行檢查，在10以及30mgkg時(shí)，未出現(xiàn)投藥相關(guān)的毒性變化，但在100mgkg時(shí)出現(xiàn)流

7、涎、腹瀉、體重輕度減少和尿中pH值降低的現(xiàn)象。慢性毒性:對(duì)大鼠經(jīng)口投藥26周后進(jìn)行檢查，在20mgkg時(shí)未出現(xiàn)與投藥相關(guān)的毒性變化，但在80以及320mgkg時(shí)，出現(xiàn)流涎，尿中pH高值的現(xiàn)象。在320mgkg時(shí)，排糞量增加，盲腸粘膜的杯狀細(xì)胞出現(xiàn)腫大現(xiàn)象，對(duì)獼猴經(jīng)口投藥26周時(shí)，在10、25以及62.5mgkg時(shí)均未出現(xiàn)毒性變化。生殖毒性:妊娠前、妊娠初期投藥試驗(yàn):對(duì)大鼠經(jīng)口投藥至360mgkg時(shí)，均不影響雌性的生殖能力，也不影響胎兒。

8、器官形成期投藥試驗(yàn):對(duì)大鼠經(jīng)口投藥至90mgkg時(shí)，對(duì)胎兒和出生兒均未產(chǎn)生影響。對(duì)家兔經(jīng)口投藥50mgkg時(shí)，未出現(xiàn)胚胎、胎兒的致死作用以及遲緩胎兒生長(zhǎng)的作用，也未出現(xiàn)致畸作用。圍產(chǎn)期、授乳期投藥試驗(yàn):對(duì)大鼠經(jīng)口投藥至360mgkg時(shí)，對(duì)母動(dòng)物的分娩、授乳，以及出生兒均未出現(xiàn)任何影響。對(duì)關(guān)節(jié)軟骨的影響:對(duì)幼、幼成大鼠(3～4周齡)和獵兔犬(4月齡)經(jīng)口投藥7天時(shí)，大鼠在300mgkg以上、獵兔犬在10mgkg以上出現(xiàn)關(guān)節(jié)軟骨病變，并在幼

9、、年輕獵兔犬中易發(fā)現(xiàn)關(guān)節(jié)毒性。對(duì)幼成犬(13月齡)經(jīng)口投藥7天時(shí)，在40mgkg時(shí)出現(xiàn)極輕度關(guān)節(jié)毒性。但在18月齡成犬靜脈注射(14天)時(shí)，在30mgkg時(shí)未出現(xiàn)關(guān)節(jié)毒性。光毒性試驗(yàn):照射長(zhǎng)波長(zhǎng)紫外線(320～400nm)，以小鼠耳廊厚度變化為指標(biāo)研究光毒性時(shí)，經(jīng)口投藥200mgkg時(shí)無(wú)明顯變化?！舅幋鷦?dòng)力學(xué)】目前國(guó)內(nèi)尚缺乏鹽酸左氧氟沙星氯化鈉注射液的詳細(xì)藥代動(dòng)力學(xué)研究資料。國(guó)外資料單次靜注左氧氟沙星300mg和相同劑量口服給藥的藥代動(dòng)

10、力學(xué)參數(shù)相似(見(jiàn)表)。左氧氟沙星300mg靜注(n=8)和口服(n=12)后藥代動(dòng)力學(xué)參數(shù)的平均值給藥CmaxAUC(024)T(12)腎清除率途徑(μgml)(μghml)(h)(mlmin)靜注6.2720.736.28145.55口服4.0422.626.48162.80[AUC(048)]多劑量研究中(300mg每日兩次靜脈滴注，共6天)，其血藥濃度于24～48小時(shí)達(dá)穩(wěn)態(tài)。首次及末次劑量后的血藥濃度分別為5.35和6.12μgm