2017年執(zhí)業(yè)藥師西藥知識(shí)一考點(diǎn)

1、2017年執(zhí)業(yè)藥師西藥知識(shí)一考點(diǎn)年執(zhí)業(yè)藥師西藥知識(shí)一考點(diǎn)2017年執(zhí)業(yè)藥師考試時(shí)間為10月14、15日，雖然離考試還遠(yuǎn)，但是大家也要開始復(fù)習(xí)了。下面是應(yīng)屆畢業(yè)生小編為大家編輯整理的2017年執(zhí)業(yè)藥師西藥知識(shí)一考點(diǎn)，希望對(duì)大家考試有所幫助?？鼓憠A酯酶藥抗膽堿酯酶藥和乙酰膽堿一樣，也能與膽堿酯酶結(jié)合，但結(jié)合較牢固，水解較慢，使酶失去活性，膽堿能神經(jīng)末梢釋放的乙酰膽堿便大量堆積，表現(xiàn)M及N樣作用?？鼓憠A酯酶藥可分為兩類：一類是易逆性抗膽堿酯酶

2、藥，如新斯的明等另一類為持久性抗膽堿酯酶藥，如有機(jī)磷酸酯類。一、易逆性抗膽堿酯酶藥新斯的明新斯的明(neostigmine，prostigmine)是人工合成品?；瘜W(xué)結(jié)構(gòu)中具有季銨基因，故口服吸收少而不規(guī)則。一般口服劑量為皮下注射量的10倍以上。不易透過血腦屏障，無明顯的中樞作用。溶液滴眼時(shí)，不易透過角膜進(jìn)入前房，故對(duì)眼的作用也較弱?！缸饔脵C(jī)制」新斯的明能可逆地抑制膽堿酯酶，表現(xiàn)乙酰膽堿的M和N樣作用。其結(jié)構(gòu)中的季銨陽離頭以靜電引力與膽

3、堿酯酶的陰離子部位結(jié)合，同時(shí)其分子中的羰基碳與酶的酯解部位絲氨酸相結(jié)合，結(jié)合后使其肟基趨向磷?；憠A酯酶的磷原子，進(jìn)而與磷酰基形成共價(jià)鍵結(jié)合，生成磷酰化膽堿酯酶和碘解磷定復(fù)合物，后者進(jìn)一步裂解成為磷酰化碘解磷定。同時(shí)使膽堿酯酶游離出來，恢復(fù)其水解乙酰膽堿的活性。此外，碘解磷定也能與體內(nèi)游離的有機(jī)磷酸酯類直接接合，成為無毒的磷?；饨饬锥?，由尿排出，從而阻止游離的有機(jī)磷酸脂類繼續(xù)抑制膽堿酯酶。「解毒療效」碘解磷定使酶復(fù)活的效果因不同有機(jī)磷

4、酸酯類而異，例如對(duì)內(nèi)吸磷、馬拉硫磷和對(duì)硫磷中毒的療效較好，對(duì)敵百蟲、敵敵畏中毒的療效稍差，而對(duì)樂果中毒則無效。因樂果中毒時(shí)所形成的磷?；憠A酯酶比較穩(wěn)定，幾乎是不可逆的，加以樂果乳劑含有苯，可能同時(shí)有苯中毒。碘解磷定類恢復(fù)酶活性作用對(duì)骨骼肌最為明顯，能迅速制止肌束顫動(dòng)對(duì)植物神經(jīng)系統(tǒng)功能的恢復(fù)較差。對(duì)中樞神經(jīng)系統(tǒng)的中毒癥狀(如昏迷)似也有療效。碳青霉烯類抗生素碳青霉烯類抗生素是抗菌譜最廣，抗菌活性最強(qiáng)的非典型β內(nèi)酰胺抗生素，因其具有對(duì)β內(nèi)