樺木酸分子微囊制劑的制備及其表征.pdf

1、樺木酸是重要的植物來源抗腫瘤、抗病毒先導(dǎo)化合物，其毒性小，非常適合做成化學(xué)藥物，但樺木酸在植物中含量極少，且其水中溶解度極差，這兩種限制既不利于其獲得廣泛的醫(yī)療應(yīng)用，又嚴(yán)重影響它制成各類藥物制劑。因此，獲得高效的樺木酸合成方法，開辟新途徑制備樺木酸親水性制劑，具有十分重要的實(shí)際應(yīng)用意義及理論研究價(jià)值。
　　本研究首先以Kim的合成方法為基礎(chǔ)，通過細(xì)致提純樺木酮酸中間體，使用兩步工藝合成樺木酸。合成樺木酸用紅外光譜、質(zhì)譜等手段進(jìn)行表

2、征，并建立超高效液相色譜定量樺木酸的快速分析技術(shù)。通過優(yōu)化篩選中間產(chǎn)物樺木酮酸溶劑及提純條件，最終得到98.2％的樺木酸產(chǎn)物。
　　其次應(yīng)用分子設(shè)計(jì)與調(diào)控手段，制備出6種環(huán)糊精衍生物主體增溶分子，詳細(xì)研究客體分子樺木酸與衍生環(huán)糊精主體之間的結(jié)合機(jī)制，篩選出具有包合樺木酸能力的環(huán)糊精衍生物，并以樺木酸載藥量為指標(biāo)，探索粉末態(tài)樺木酸分子微囊制劑的制備條件，通過紅外光譜儀、掃描電子顯微鏡、質(zhì)譜儀及核磁共振技術(shù)對(duì)分子微囊制劑進(jìn)行表征，檢測(cè)