孳生蟲源黑蟻和鼠婦蟲抗菌化學(xué)成分研究.pdf

1、昆蟲及節(jié)肢動物次生代謝物是天然產(chǎn)物資源中尚未完全被開發(fā)的資源，昆蟲是地球上最大的種群，所以對該領(lǐng)域的次生代謝物或天然產(chǎn)物種類的研究，國內(nèi)外至今還處在探索階段。本文以自然界大量存在的孳生蟲源黑蟻（ Polyrhachis vicinaRoger）和鼠婦蟲（Armadillidium vulgareLatreille）為研究對象，采用本課題組已經(jīng)建立的“生物相溶性兩段溶劑”浸漬提取法對昆蟲進行提取，并以活性示蹤為指導(dǎo)，結(jié)合各種色譜分離方法，

2、對其有效成分進行分離純化，并對其有效成分進行抗菌活性研究，旨在探索孳生昆蟲次生代謝物的化學(xué)生物學(xué)科學(xué)問題，對進一步發(fā)掘藥用昆蟲的價值具有重要意義。本論文分為三部分：黑蟻抗菌有效成分的分離與鑒定、鼠婦蟲抗菌有效成分的分離與鑒定及這些昆蟲天然產(chǎn)物的抗菌活性研究。
　　論文第一部分（第3章）揭示從黑蟻的70％甲醇部位的提取物中分離得到了11個化合物，通過譜學(xué)分析（IR、1H NMR、13C NMR包括2D NMR及MS）和理化性質(zhì)鑒定表

3、征化合物的結(jié)構(gòu)，最終得到兩個新的大環(huán)倍半萜內(nèi)酯化合物，被推斷命名為 Polyrhachzside A-1、Polyrhachzside A-2；兩個三嗪類化合物，鑒定為3-苯基,5-氫化1,2,4-三氮雜苯、N-甲基,3-苯基,5-氫化1,2,4-三氮雜苯；一個降崁烷類化合物，推斷為1-甲基,4-甲氨基降冰片烷；四個生物堿類化合物，分別被推斷命名為 Polyrhachzside B、Allantoin、Polyrhachzside do

4、pamine A-2、還有一個吲哚生物堿結(jié)構(gòu)仍在鑒定中；另有兩個已知的甾醇類化合物β-谷甾醇和24-甲基膽甾醇。上述分離得到的化合物除β-谷甾醇外，其他化合物均為首次從黑蟻中分離得到。
　　論文第二部分（第4章）闡述從鼠婦蟲的70%甲醇部位的提取物中分離得到了六個化合物，通過譜學(xué)分析（IR、1H NMR、13C NMR包括2D NMR及MS）和理化性質(zhì)鑒定表征化合物的結(jié)構(gòu)，最終得到一個呋喃香豆素類化合物，被推斷命名為3-甲基4,8

5、-二羥基呋喃香豆素；一個環(huán)戊內(nèi)酰胺類化合物，被鑒定為3-氨基5-異丙基環(huán)戊內(nèi)酰胺；一個嘧啶類化合物，被鑒定為2-氨基4-羥基嘧啶；另外還包括三個已知化合物被鑒定為3,3-二甲基2-氨基丁酸、4-甲基,2-羥基戊酸和3-甲基,2-羥基丁酸。上述所有化合物均為首次從鼠婦蟲中分離得到。
　　論文第三部分（第5章）對上述昆蟲中分離得到的昆蟲天然化合物進行抗菌活性研究。通過采用藥敏平板法實驗，對化合物進行抗菌活性篩選及最小抑菌濃度 MIC值

6、的測定。研究發(fā)現(xiàn)：從黑蟻中分離得到的 Polyrhachzside A-1、Polyrhachzside A-2、Polyrhachzside dopamine A-2、Polyrhachzside B和鼠婦蟲分離得到3-甲基4,8-二羥基呋喃香豆素對革蘭氏陽性菌枯草芽孢桿菌、金黃色葡萄球菌及革蘭氏陰性菌大腸桿菌、綠膿桿菌具有廣譜的抗菌活性。其中兩個新的大環(huán)倍半萜內(nèi)酯化合物Polyrhachzside A-1和Polyrhachzsid

7、e A-2有較強的抗菌活性（Polyrhachzside A-1對金黃色葡萄球菌、大腸桿菌最小抑菌濃度MIC值為78μg/mL，對枯草桿菌、綠膿桿菌的最小抑菌濃度 MIC值＞128μg/mL；測定Polyrhachzside A-2對枯草芽孢桿菌、金黃色葡萄球菌、大腸桿菌、綠膿桿菌的最小抑菌濃度MIC值均為78μg/mL）?；衔颬olyrhachzside dopamine A-2顯示有較弱的廣譜抗菌活性（Polyrhachzside

8、 dopamine A-2對大腸桿菌、綠膿桿菌的最小抑菌濃度MIC值＞128μg/mL；對枯草桿菌、金黃色葡萄球菌的最小抑菌濃度MIC值＞256μg/mL）。另外化合物 Polyrhachzside B對枯草芽孢桿菌、金黃色葡萄球菌、大腸桿菌、綠膿桿菌的最小抑菌濃度MIC值＞256μg/mL，顯示弱的抗菌活性；3-甲基4,8-二羥基呋喃香豆素化合物同樣具有弱的廣譜抗菌活性，對枯草芽孢桿菌、金黃色葡萄球菌、大腸桿菌、綠膿桿菌的最小抑菌濃度