呫噸酮類化合物的簡潔合成及清除亞硝酸根作用研究.pdf_第1頁
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文檔簡介

1、目的:
　　用簡潔的方法合成系列呫噸酮類化合物,并對其清除NO2-活性進行篩選,通過研究其構(gòu)效關(guān)系及清除機理,期望找到有效預(yù)防癌癥的藥物。
　　方法:
　　(1)合成方法:以間苯三酚和取代水楊酸為原料,伊頓試劑為催化劑兼溶劑合成13個呫噸酮類化合物(3a-3m),并探究反應(yīng)機理。
　　(2)活性測試:用紫外分光光度計法測定所合成的呫噸酮類化合物對NO2-的清除活性,并探究構(gòu)效關(guān)系
　　(3)清除機理驗證:根

2、據(jù)化合物結(jié)構(gòu)提出可能的清除機理,并通過HPLC、ESI-MS驗證。
　　結(jié)果:
　　(1)在伊頓試劑的催化下合成呫噸酮類化合物13個,均已經(jīng)1HNMR、13CNMR、ESI-MS等結(jié)構(gòu)確認。并對合成機理進行了探討。
　　(2)目標(biāo)化合物在pH3時對NO2-均有一定的清除活性,其中化合物3b、3g、3h、3e和3f的清除作用最好。清除機制為呫噸酮俘獲NO2-活性中間體NO+后最終被氧化生成硝基呫噸酮。
　　結(jié)論:<

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