吡唑類農(nóng)藥小分子的多樣性合成以及磺酸鹽類農(nóng)藥助劑的合成.pdf

1、本論文主要完成了三部分的工作:1、GABA受體的配體(Ro7-1986/1)和洗脫劑氟西泮的合成;2、吡唑類農(nóng)藥小分子的多樣性合成;3、磺酸鹽類表面活性劑的合成及其性能研究。
　　 一、GABA受體的配體(Ro7-1986/1)和洗脫劑氟西泮的合成
　　 GABA受體不僅是醫(yī)藥開發(fā)的作用靶標(biāo)，也是農(nóng)藥殺蟲劑的作用靶標(biāo)。通過文獻(xiàn)調(diào)研可知，Ro7-1986/1是GABA受體的特異性結(jié)合配體。為了分離純化GABA受體，本論文合

2、成了GABA受體的配體Ro7-1986/1和洗脫劑氟西泮，并對反應(yīng)過程中各步反應(yīng)條件進(jìn)行了優(yōu)化，將配體(Ro7-1986/1)的產(chǎn)率由文獻(xiàn)中報道的30.8％提高到42.6％。
　　 二、吡唑類化合物的合成
　　 吡唑類化合物是農(nóng)藥殺蟲劑的重要中間體，它們的衍生物在開發(fā)新農(nóng)藥方面有著重要的作用。氟蟲腈是作用于GABA受體氯離子通道的高效吡唑類殺蟲劑。本論文根據(jù)氟蟲腈的結(jié)構(gòu)特征，設(shè)計并合成了3個含吡唑雜環(huán)的新型化合物，主要探

3、索了合成吡唑類化合物的三條合成路線，通過分析比較得到較優(yōu)的合成路線:運(yùn)用雙鍵轉(zhuǎn)位的機(jī)理，直接將腙類化合物與1，3-二羰基類化合物反應(yīng)得到吡唑類產(chǎn)物。此方法具有反應(yīng)操作簡便、無需分離中間體、產(chǎn)率高等優(yōu)點。此外，本論文首次用催化氫化的方法，將由兩個芳香基所取代的甲基腙還原為對應(yīng)的肼類化合物。
　　 三、磺酸鹽類農(nóng)藥助劑的合成及其性能分析。
　　 磺酸鹽類化合物是在農(nóng)藥制劑中應(yīng)用較廣泛的表面活性劑，為了進(jìn)一步開發(fā)磺酸鹽類農(nóng)藥助

4、劑，本論文探索了以烯烴加成法，經(jīng)烯丙基化、磺化兩步反應(yīng)合成脂肪醇醚丙撐磺酸鈉的最佳工藝條件。資源豐富的氯丙烯為反應(yīng)原料，與長鏈脂肪醇縮合得到中間體烯丙基醚，然后與亞硫酸氫鈉加成得到目標(biāo)產(chǎn)物。此方法工藝簡單，條件溫和，容易工業(yè)化生產(chǎn)。
　　 使用紅外光譜、核磁共振譜、質(zhì)譜等方法對產(chǎn)物進(jìn)行了鑒定，確證了所合成的化合物結(jié)構(gòu)正確，并測試了產(chǎn)物的表面（界面）性能以及應(yīng)用性能（潤濕、泡沫）。然后將其作為潤濕劑應(yīng)用在三嗪類除草劑水分散顆粒劑中