3-(3,5-二取代基-4-羥基苯基)丙烯酸系列化合物的合成及其抗癌活性.pdf_第1頁
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文檔簡介

1、苯乙酸和2,6-二叔丁基酚類化合物在目前抗癌藥物中具有廣闊的發(fā)展前景,已經(jīng)成為抗癌領(lǐng)域研究的熱點之一。本文根據(jù)藥物設(shè)計的拼合原理,將兩者的活性基團拼合起來,設(shè)計合成了一系列3-(3,5-二取代基-4-羥基苯基)丙烯酸化合物。 以2,6-二叔丁基對甲酚(BHT)原料,合成了3-(3,5-二叔丁基-4-羥基苯基)甲酸;以3-(3,5-二叔丁基-4-羥基苯基)丙酸甲酯為原料,合成了3-(3,5-二叔丁基-4-羥基苯基)丙酸;以2,6-

2、二叔丁基對甲酚為原料,合成了3-(3,5-二叔丁基-4-羥基苯基)丙烯酸。對這幾個化合物進行了抗癌活性檢測,結(jié)果發(fā)現(xiàn)3-(3,5-二叔丁基-4-羥基苯基)丙烯酸對癌細胞有明顯的抑制作用。 用3,5-二取代基-4-羥基苯甲醛和丙二酸為原料,采用Knoevenagel縮合反應合成了4-羥基苯丙烯酸、3-(3,5-二甲基-4-羥基苯基)丙烯酸、3-(3,5-二甲氧基-4-羥基苯基)丙烯酸、3-(3-甲氧基-4-羥基苯基)丙烯酸、3-(

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