馬蹄香化學(xué)成分及其生物活性研究.pdf

1、馬蹄香（Saruma henryi）屬馬兜鈴科(Aristolochiaceae)馬蹄香屬，是我國特有的單種屬植物。其干燥的根和莖可入藥，主治胃寒痛和關(guān)節(jié)痛。但是，目前對馬蹄香植物化學(xué)成分的研究較少，并且其主要活性成分還未被確定。為了進(jìn)一步探明馬蹄香的化學(xué)成分，擴大該植物的藥用價值，本文對采自秦嶺太白山的馬蹄香化學(xué)成分及其生物活性進(jìn)行了系統(tǒng)研究。
　　將8.5kg干燥的馬蹄香全草粉碎后用酒精室溫浸提，濃縮得到粗提物，將粗提物用水懸

2、浮后，分別用乙酸乙酯和正丁醇萃取，得到不同極性的萃取物。對乙酸乙酯相利用硅膠柱層析、凝膠柱層析，反復(fù)重結(jié)晶等方法進(jìn)一步分離純化，并結(jié)合化合物熔點和薄層色譜判斷其純度。最后從馬蹄香中分離得到12個純品化合物。利用現(xiàn)代波譜技術(shù)高分辨率質(zhì)譜(HRESI-MS)、核磁共振技術(shù)(1H-NMR、13C-NMR、DEPT、1H-1HNOSY、HSQC、HMBC)并結(jié)合化學(xué)方法鑒定了這12個化合物的結(jié)構(gòu)，分別為calopiptin(1)、β-谷甾醇(2

3、)、2，5-二甲氧基苯甲酸(3)、馬兜鈴內(nèi)酰胺BⅡ(4)、7-甲氧基-馬兜鈴內(nèi)酰胺Ⅳ(5)、馬兜鈴內(nèi)酰胺Ⅳ(6)、馬兜鈴內(nèi)酰胺AⅡ(7)、馬蹄香堿(8)、馬兜鈴酸Ⅳ(9)、馬兜鈴酸Ⅰ(10)、丁二酸(11)、胡蘿卜苷(12)。其中化合物8為新化合物，化合物2、3、6、9和11為首次從馬蹄香屬中分離得到。
　　通過核磁共振技術(shù)對馬兜鈴內(nèi)酰胺Ⅳ進(jìn)行了結(jié)構(gòu)解析，首次報道了該化合物的碳譜數(shù)據(jù)，并通過二維核磁共振(HSQC，HMBC)對其碳

4、和氫信號進(jìn)行了全歸屬，更正了文獻(xiàn)中對H-2和H-5信號的歸屬錯誤。
　　以4種細(xì)菌（枯草芽孢桿菌、金黃色葡萄球菌、乳鏈球菌、大腸桿菌）和4種植物病原真菌（白菜黑斑病菌、小麥赤霉病菌、西瓜枯萎病菌、葡萄炭疽病菌）為測試菌，分別測定了化合物1-12的抑菌活性，測試結(jié)果表明:馬蹄香堿(8)具有較好的抗細(xì)菌活性，尤其對革蘭氏陽性菌抑制作用更明顯;馬兜鈴內(nèi)酰胺和馬兜鈴酸都具有一定的抗細(xì)菌活性。
　　最后討論了馬蹄香堿以及菲類衍生物的化