DL111-IT的抗腫瘤作用及其機(jī)制研究.pdf_第1頁(yè)
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1、地非三唑(Diphenyltriazol),簡(jiǎn)稱DL111-IT,是一類人工合成的三氮唑化合物,本課題主要對(duì)DL111-IT的抗腫瘤作用及其作用機(jī)制的進(jìn)行研究.結(jié)論:1、DL111-IT抗瘤譜較廣,對(duì)多種腫瘤細(xì)胞具有較強(qiáng)的體外抑制作用.2、DL111-IT對(duì)皮下接種S180肉瘤和H22肝癌小鼠有明顯的實(shí)驗(yàn)治療作用,每天肌內(nèi)注射給藥的有效劑量大于25 mg/kg;隔天肌注DL111-IT(劑量大于25 mg/kg)對(duì)荷人卵巢癌HO-891

2、0裸小鼠有明顯的實(shí)驗(yàn)治療作用;連續(xù)肌注DL111-IT對(duì)荷人前列腺癌PC3裸小鼠的有效劑量為1.25 mg/kg.3、DL111-IT誘導(dǎo)HO-8910和PC3腫瘤細(xì)胞凋亡的作用較弱,但可使HO-8910和PC3腫瘤細(xì)胞終止在G1/G0期,從而抑制腫瘤細(xì)胞的增殖.4、DL111-IT使HO-8910和PC3細(xì)胞終止在G1/G0期的作用可能是其通過誘導(dǎo)細(xì)胞pRb表達(dá)上調(diào)和CDK4、Cyclin D1表達(dá)下調(diào),從而使p-pRb水平下降、總p

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