1-去羥基巴卡亭Ⅵ紫杉烷資源利用研究.pdf

1、紫杉醇是從紅豆杉屬植物中分離得到的一種二萜化合物，其結(jié)構(gòu)新穎，抗癌機(jī)制獨(dú)特，是近年來國(guó)際上公認(rèn)的最好的抗癌藥物之一。紫杉醇及其類似物的新資源和替代資源的研究倍受關(guān)注。本文對(duì)紫杉醇伴生物1-去羥基巴卡亭Ⅵ紫杉烷資源的開發(fā)利用進(jìn)行了研究?！　”疚难芯恐攸c(diǎn)主要包括三個(gè)部分。第一部分為1-去羥基巴卡亭Ⅵ的分離和結(jié)構(gòu)的確認(rèn)。在對(duì)福建產(chǎn)的美麗紅豆杉樹根提取物的分離研究中，我們發(fā)現(xiàn)了該化合物的存在且含量高，通過常規(guī)硅膠柱和反相液相制備色譜聯(lián)合分離即

2、可得到高純度的1-去羥基巴卡亭Ⅵ；通過常規(guī)硅膠柱分離再經(jīng)重結(jié)晶提純也可得到純度達(dá)97％以上的1-去羥基巴卡亭Ⅵ。后者提供了一種操作簡(jiǎn)單、成本低廉、環(huán)境友好的清潔生產(chǎn)新工藝。用X-射線單晶衍射方法研究1-去羥基巴卡亭Ⅵ的立體結(jié)構(gòu)，它的固態(tài)構(gòu)象研究表明7-羥基、9-羥基、10-羥基的乙?；虲1位脫氧對(duì)紫杉烷中四環(huán)的構(gòu)象幾乎不產(chǎn)生影響。　　第二部分為1-去羥基巴卡亭Ⅵ新衍生物的合成和結(jié)構(gòu)的確認(rèn)。我們對(duì)1-去羥基巴卡亭Ⅵ的選擇性去酰化反應(yīng)和

3、羥基的選擇性保護(hù)進(jìn)行了研究，合成了十個(gè)新的衍生物，通過1HNMR、、13CNMR、1H-1HCOSY、1H-13CCOSY、MS以及X-射線單晶衍射法確證了它們的結(jié)構(gòu)。　　第三部分為1-去羥基巴卡亭Ⅵ新衍生物精細(xì)立體結(jié)構(gòu)的研究。用X-射線單晶衍射方法研究其中七個(gè)新衍生物的精細(xì)立體結(jié)構(gòu)。研究了晶態(tài)下母環(huán)上不同取代基對(duì)分子立體結(jié)構(gòu)的影響，晶體學(xué)數(shù)據(jù)分析的結(jié)果證明C4-C5-C20四元氧環(huán)、C4取代基以及C2取代基對(duì)該類化合物活性的重要性，