E型3-酰氨基-3-芳基丙烯酸酯的合成及其氫化研究.pdf

1、光學(xué)純度的β-氨基酸是一種重要的手性合成切塊，用于合成抗癌，消炎等手性藥物，在生物領(lǐng)域用來(lái)合成具有特殊性質(zhì)的多肽。通過(guò)置換多肽中的α-氨基酸還可以使多肽對(duì)酶具有特殊穩(wěn)定性。因此β-氨基酸具有非常廣泛的應(yīng)用價(jià)值，對(duì)β-氨基酸的合成研究也同樣引起了人們的廣泛關(guān)注。文獻(xiàn)已經(jīng)報(bào)道過(guò)很多β-氨基酸的合成研究。其中對(duì)β-氨基酸的脫氫前體的不對(duì)稱催化加氫是目前最簡(jiǎn)單高效的合成β-氨基酸的方法之一。最近有文章報(bào)道證明了以往關(guān)于合成E型芳香族β-氨基酸的

2、脫氫衍生物的方法是錯(cuò)誤的，并對(duì)這種β-氨基酸脫氫衍生物進(jìn)行了合成，但產(chǎn)率很低。本論文在有關(guān)文獻(xiàn)綜述基礎(chǔ)之上，設(shè)計(jì)實(shí)現(xiàn)了以較高產(chǎn)率合成E型芳香族β-氨基酸的脫氫衍生物，并對(duì)其進(jìn)行了Pd/C催化氫化和不對(duì)稱氫化的嘗試。 1．研究了3-氨基丙烯酸酯的合成。以較高的產(chǎn)率合成了多種3-氨基-3-芳基丙烯酸酯，并通過(guò)了核磁的鑒定。 2．研究了3-氨基-3-芳基丙烯酸酯氮酰化制備E型β-氨基酸脫氫衍生物的反應(yīng)條件。實(shí)驗(yàn)以溶劑，堿，反應(yīng)