雷公藤中具有醌還原酶誘導(dǎo)活性的化學(xué)成分的發(fā)現(xiàn).pdf

1、雷公藤(TripterygiumwilfordiiHook.f.)系衛(wèi)矛科雷公藤屬植物,是一種有著悠久藥用歷史的中藥,用于治療類風(fēng)濕性關(guān)節(jié)炎等自身免疫性疾病。
　　 細(xì)胞二相代謝酶在細(xì)胞致癌劑和其他有害氧化劑的代謝中具有重要作用,二相酶水平的上調(diào)被認(rèn)為是預(yù)防癌癥發(fā)生的主要機(jī)制,醌還原酶(QR)是體內(nèi)重要的二相酶之一,因而對醌還原酶具有誘導(dǎo)活性的成分被認(rèn)為在腫瘤起始階段具有潛在的預(yù)防作用。
　　 本文采用傳統(tǒng)的活性追蹤的分

2、離方法和LC-MS技術(shù)結(jié)合的手段對雷公藤的化學(xué)成分進(jìn)行了研究,并用細(xì)胞篩選方法進(jìn)行了活性驗證。主要研究內(nèi)容及成果如下:
　　 1.采用柱色譜對雷公藤根的95％乙醇提取物的乙酸乙酯萃取部位進(jìn)行了分離純化。運(yùn)用IR、UV、ESI-MS、HRESI-MS、1HNMR、13CNMR、HSQC、HMBC、1H-1HCOSY、NOESY等波譜手段和理化性質(zhì)鑒定了其中21個化合物的結(jié)構(gòu),分別為triptobenzeneY(1)、wilfors

3、ininesC-H(2-7)、triptobenzeneH(8)、triptininB(9)、ejap-3(10)、celastrineA(11)、1α,2α,6β,8α,15-pentacetoxy-9α-benzoyloxy-β-agarofuran(12)、ejap-4(13)、1α,2α,6β,8α,13-tetraacetoxy-9α-benzoyloxy-2α-hydroxy-β-dihydroagarofuran(14)、

4、triptobenzeneA(15)、blumenolC(16)、celangulatinF(17)、wilforsinineB(18)、2β,6α,12-triacetoxy-1β,9β-bis(benzoyloxy)-8β-(β-nicotinoyloxy)-β-dihydroagarofuran(19)、2β,5α,7β-triacetoxy-11-isobutyryloxy-8α-(3-furancrbonyloxy)-4α-h

5、ydroxy-1β-nicotinoyloxy-dihydroagarofuran(20)和wilfosinineA(21),其中化合物1-7為新化合物。
　　 2.建立了雷公藤95%乙醇提取物的乙酸乙酯萃取部位中具有醌還原酶誘導(dǎo)活性的親電分子的液質(zhì)聯(lián)用快速發(fā)現(xiàn)方法。對雷公藤的95%乙醇提取物的乙酸乙酯萃取部位與還原型谷胱甘肽反應(yīng)前后化學(xué)成分的變化進(jìn)行LC-MS分析,推測出了2個具有QR誘導(dǎo)作用的親電化合物。
　　 3.