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1、本文設(shè)計并合成了19個含三甲氧基查耳酮衍生物(1-3)、7個含雜環(huán)硫醚結(jié)構(gòu)的色酮衍生物(4)和6個含環(huán)叔胺的噢哢衍生物(5)。此外,本文還利用微波輔助加熱方法替代傳統(tǒng)的加熱方式對合成目標(biāo)化合物的反應(yīng)條件進(jìn)行了初步優(yōu)化。所有目標(biāo)化合物均通過元素分析、1H NMR和MS等手段進(jìn)行了結(jié)構(gòu)表征。對目標(biāo)化合物1f、4f和5e我們還通過X-ray單晶衍射進(jìn)一步確證了其結(jié)構(gòu)。合成目標(biāo)化合物的結(jié)構(gòu)通式為:通過初步的抗腫瘤活性測試,MTT法檢測發(fā)現(xiàn)部分目
2、標(biāo)化合物對六種腫瘤細(xì)胞(乳腺腺癌:MDA-MB-435s、MCF-7;喉癌:Hep-2;結(jié)腸癌:SW480;肝癌:HCCLm 7;宮頸癌:Hela)相對于商品化廣譜抗腫瘤藥物5-氟尿嘧啶(5-FU)表現(xiàn)出更好的抑制作用。1f對被測腫瘤細(xì)胞表現(xiàn)出了最好的活性,IC50在1.4~6.2μM。流式細(xì)胞分析結(jié)果表明查耳酮類化合物1e和1f將乳腺癌細(xì)胞MDA-MB-435s生長阻滯在S期和(或)G2/M期,而噢哢衍生物5e和5f可以將喉癌細(xì)胞He
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