天然來源的選擇性抑制疫霉菌孢子囊產生的化合物的化學及生物學研究.pdf

1、疫霉菌是一類能對植物造成毀滅性疾病的植物病原菌，在歷史上它曾導致1848年愛爾蘭大饑荒。目前大多數疫霉菌已對廣泛使用的化學農藥(如甲霜靈)產生了抗藥性，因此尋找結構新穎并能有效抑制疫霉菌生長繁殖的化合物具有重要意義。目前對抑制疫霉菌生長的研究主要集中在抑制其菌絲的生長或游動孢子的萌發(fā)，但是對抑制其無性生殖過程中產生的孢子囊的報道相對較少。本課題在選擇性抑制疫霉菌產生孢子囊的生物活性系統(tǒng)的引導下，對數十種中草藥樣品進行篩選，發(fā)現馬蘭草甲醇

2、粗提物的乙酸乙酯層樣品有顯著活性。在活性系統(tǒng)的引導下，對其進行硅膠柱層析分離，發(fā)現了許多具有顯著活性且含量高的組分，之后又經過反相硅膠ODS柱層析分離及HPLC純化。最終得到了九個純凈的活性化合物.并通過1H NMR、13C NMR、LC-MS、比旋光度測試并與文獻數據比對，確定其中六個化合物的化學結構，其化學結構類型分屬于萜類、酮類、脂類，它們分別為Friedelin、Friedelanol、stigmasta-7，2-dien-3-

3、one、aurantiamide acetate、crotocorylifuran、isololiolide。在所有化合物中Friedelin和Friedelanol活性最為顯著，本課題對其進行了構效關系的研究，發(fā)現其3號位上所連接的官能團影響其活性強弱。Friedelanol3號位上所連的官能團為羥基，其抑制率在30μg/mL的濃度下與同等濃度下甲霜靈的抑制率相當。因此為了進一步明確Friedelanol中羥基位置所連官能團的改變對其

4、活性的影響，本課題將其與醋酸酐或酰氯反應在其羥基部位引入不同長度的碳鏈，其活性結果表明隨著碳鏈長度的增加，其活性逐漸增強。
　　 本課題不僅發(fā)現了不同結構類型的活性化合物，并且還發(fā)現馬蘭甲醇粗提物，乙酸乙酯層及其粗步分離后得到的組分有明顯的活性。我國應用中草藥治療人體疾病已經歷了幾千年的歷史，大量實際經驗表明中草藥對人體的危害較小，因此用從傳統(tǒng)中藥中獲得的提取物、及具有選擇性抑制疫霉菌孢子囊產生的活性高的化合物來控制疫霉菌在國家