天然來源的選擇性抑制疫霉菌孢子囊產(chǎn)生的化合物的化學(xué)及生物學(xué)研究.pdf

1、疫霉菌是一類能對植物造成毀滅性疾病的植物病原菌，在歷史上它曾導(dǎo)致1848年愛爾蘭大饑荒。目前大多數(shù)疫霉菌已對廣泛使用的化學(xué)農(nóng)藥(如甲霜靈)產(chǎn)生了抗藥性，因此尋找結(jié)構(gòu)新穎并能有效抑制疫霉菌生長繁殖的化合物具有重要意義。目前對抑制疫霉菌生長的研究主要集中在抑制其菌絲的生長或游動(dòng)孢子的萌發(fā)，但是對抑制其無性生殖過程中產(chǎn)生的孢子囊的報(bào)道相對較少。本課題在選擇性抑制疫霉菌產(chǎn)生孢子囊的生物活性系統(tǒng)的引導(dǎo)下，對數(shù)十種中草藥樣品進(jìn)行篩選，發(fā)現(xiàn)馬蘭草甲醇

2、粗提物的乙酸乙酯層樣品有顯著活性。在活性系統(tǒng)的引導(dǎo)下，對其進(jìn)行硅膠柱層析分離，發(fā)現(xiàn)了許多具有顯著活性且含量高的組分，之后又經(jīng)過反相硅膠ODS柱層析分離及HPLC純化。最終得到了九個(gè)純凈的活性化合物.并通過1H NMR、13C NMR、LC-MS、比旋光度測試并與文獻(xiàn)數(shù)據(jù)比對，確定其中六個(gè)化合物的化學(xué)結(jié)構(gòu)，其化學(xué)結(jié)構(gòu)類型分屬于萜類、酮類、脂類，它們分別為Friedelin、Friedelanol、stigmasta-7，2-dien-3-

3、one、aurantiamide acetate、crotocorylifuran、isololiolide。在所有化合物中Friedelin和Friedelanol活性最為顯著，本課題對其進(jìn)行了構(gòu)效關(guān)系的研究，發(fā)現(xiàn)其3號(hào)位上所連接的官能團(tuán)影響其活性強(qiáng)弱。Friedelanol3號(hào)位上所連的官能團(tuán)為羥基，其抑制率在30μg/mL的濃度下與同等濃度下甲霜靈的抑制率相當(dāng)。因此為了進(jìn)一步明確Friedelanol中羥基位置所連官能團(tuán)的改變對其

4、活性的影響，本課題將其與醋酸酐或酰氯反應(yīng)在其羥基部位引入不同長度的碳鏈，其活性結(jié)果表明隨著碳鏈長度的增加，其活性逐漸增強(qiáng)。
　　 本課題不僅發(fā)現(xiàn)了不同結(jié)構(gòu)類型的活性化合物，并且還發(fā)現(xiàn)馬蘭甲醇粗提物，乙酸乙酯層及其粗步分離后得到的組分有明顯的活性。我國應(yīng)用中草藥治療人體疾病已經(jīng)歷了幾千年的歷史，大量實(shí)際經(jīng)驗(yàn)表明中草藥對人體的危害較小，因此用從傳統(tǒng)中藥中獲得的提取物、及具有選擇性抑制疫霉菌孢子囊產(chǎn)生的活性高的化合物來控制疫霉菌在國家