量效關(guān)系與競爭性拮抗

1、藥物的量效關(guān)系與競爭性拮抗 Dose-effect relationship and competitive antagonist,（離體回腸法） 周 婷,一、實驗目的,1.　觀察不同劑量ACh對離體回腸平滑肌的作用2.　觀察阿托品對乙酰膽堿的拮抗效應與特點，加深對激動藥、拮抗藥、量效關(guān)系和競爭性拮抗的理解3.　了解離體腸實驗方法,藥物作用的量效關(guān)系曲線,,激動藥,拮抗藥,競爭性拮抗,,非競爭性拮抗,競爭性拮

2、抗,激動藥濃度,競爭性拮抗藥是指拮抗藥和激動藥與同一受體呈可逆性結(jié)合，其效應取決于兩者的濃度與親和力，激動藥在拮抗藥的作用下，量效曲線平行右移，但最大效應不變,非競爭性拮抗,激動藥濃度,非競爭性拮抗藥是指拮抗藥與受體以共價鍵結(jié)合，呈不可逆狀態(tài)，如酚芐明與?1受體的結(jié)合；或者雖不是共價鍵，但結(jié)合后解離很慢，這兩種情況均使激動藥的量效曲線不平行右移，最大效應降低,二、實驗原理,乙酰膽堿為M膽堿受體激動藥，能激動回腸平滑肌上的M膽堿受體，使腸

3、段收縮。阿托品為膽堿受體拮抗藥，能競爭性拮抗乙酰膽堿對回腸平滑肌M膽堿受體的激動作用,,三、實驗對象: 豚鼠 實驗器材: BL－410分析系統(tǒng)，機械電換能器，恒溫浴槽，超級恒溫水浴器，通氣鉤，小鑷子，剪刀，培養(yǎng)皿，小燒杯，1ml注射器，臺氏液藥品:乙酰膽堿：10-5mol/L、10-4mol/L、10-3mol/L、10-2mol/L、10-1mol/L阿托品： 10

4、-5mol/L,四、實驗方法,1.準備灌流系統(tǒng)和BL-410記錄系統(tǒng)，預設各項參數(shù)（G：50，T：DC，F(xiàn)：30） 。,,2. 制備豚鼠離體回腸標本(示教)3. 將離體回腸連接至張力換能器上，施以1-2g左右張 力，供氧(1~2個氣泡/S)4. 平衡10~15min，依次加入不同的濃度乙酰膽堿 每加一藥待收縮達到最高峰后，立即給予下一劑量（遞藥、加藥、觀察，分工合作） 5. 換液，用新鮮臺氏液沖洗3遍，加入阿托品

5、0.3ml, 重 復上述操作（注意保持條件前后一致） 6. 記錄實驗結(jié)果，繪制量效曲線,五、注意事項,1.備腸段時動作輕柔，不要用鑷子夾腸段中部，也不要牽拉組織，以免損傷。沖洗時不宜采用高壓，以免組織痙攣。2.腸段及其與換能器的連線不要觸及浴槽壁，以免增加阻力。3.本實驗屬于定量觀察，每次所加液量、藥量 必須準確。4.不要將藥直接加到回腸上。向溶液中充氣時，應盡量減少氣泡對組織的擾動。,六、實驗結(jié)果,不同濃度乙酰膽堿