N-雜環(huán)化合物的芳基化反應研究.pdf_第1頁
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文檔簡介

1、N-雜環(huán)化合物是一類重要的有機物，它在天然產物、藥物、農藥以及相關材料的合成當中的應用非常廣泛，其中芳基取代的N-雜環(huán)化合物(以芳基吡啶和芳基喹啉為主)因具有多樣的生物活性及應用價值而受到關注。對于芳基N-雜環(huán)化合物的合成，最普遍的方法是在過渡金屬的催化下，鹵代 N-雜環(huán)化合物與不同的芳基化試劑進行反應得到芳基取代的 N-雜環(huán)化合物，其中芳基化試劑主要包括芳基非金屬及金屬化合物(以苯硼酸最為常用)、芳基亞磺酸鹽以及苯。這些合成方法雖然極

2、大地促進了N-雜環(huán)化合物芳基化的發(fā)展，但都存在一些不足之處。為了解決這些問題，我們發(fā)展了一種新的合成芳基 N-雜環(huán)化合物的方法，該方法以 PdCl2/Cs2CO3為催化體系，以高價碘化合物為芳基化試劑對溴代 N-雜環(huán)化合物進行芳基化，合成了芳基吡啶、芳基喹啉等芳基化產物。該方法不需要配體的參與，反應條件簡單溫和，操作簡便，底物適應性好且產物產率較高，最主要的是高價碘化合物容易制備價格便宜，而且毒性低對環(huán)境友好，因而該方法在N-雜環(huán)化合物

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