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文檔簡(jiǎn)介
1、N-雜環(huán)化合物是一類重要的有機(jī)物,它在天然產(chǎn)物、藥物、農(nóng)藥以及相關(guān)材料的合成當(dāng)中的應(yīng)用非常廣泛,其中芳基取代的N-雜環(huán)化合物(以芳基吡啶和芳基喹啉為主)因具有多樣的生物活性及應(yīng)用價(jià)值而受到關(guān)注。對(duì)于芳基N-雜環(huán)化合物的合成,最普遍的方法是在過(guò)渡金屬的催化下,鹵代 N-雜環(huán)化合物與不同的芳基化試劑進(jìn)行反應(yīng)得到芳基取代的 N-雜環(huán)化合物,其中芳基化試劑主要包括芳基非金屬及金屬化合物(以苯硼酸最為常用)、芳基亞磺酸鹽以及苯。這些合成方法雖然極
2、大地促進(jìn)了N-雜環(huán)化合物芳基化的發(fā)展,但都存在一些不足之處。為了解決這些問(wèn)題,我們發(fā)展了一種新的合成芳基 N-雜環(huán)化合物的方法,該方法以 PdCl2/Cs2CO3為催化體系,以高價(jià)碘化合物為芳基化試劑對(duì)溴代 N-雜環(huán)化合物進(jìn)行芳基化,合成了芳基吡啶、芳基喹啉等芳基化產(chǎn)物。該方法不需要配體的參與,反應(yīng)條件簡(jiǎn)單溫和,操作簡(jiǎn)便,底物適應(yīng)性好且產(chǎn)物產(chǎn)率較高,最主要的是高價(jià)碘化合物容易制備價(jià)格便宜,而且毒性低對(duì)環(huán)境友好,因而該方法在N-雜環(huán)化合物
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