結構化羥丙基甲基纖維素乳液的構建及其對川陳皮素的包載與遞送.pdf

1、天然多甲氧基黃酮類化合物具有優(yōu)良的生物活性，但是口服生物可利用性常受其低水溶性、易結晶性等物理特性的限制。乳液遞送體系已被廣泛應用于此類功能組分的溶解、包載及遞送。前期研究表明，通過在乳液體系中添加生物高分子聚合物，可抑制易結晶功能組分的結晶析出并延長其過飽和狀態(tài)的維持時間。因此，本論文首先以羥丙基甲基纖維素(HPMC)為乳化劑構建結構化乳液遞送體系;然后將乳清濃縮蛋白（WPC）加入HPMC乳液，對其進行結構化修飾;將所得乳液體系用于脂

2、溶性川陳皮素(NOB)的包載與遞送，探究乳液結構與NOB晶體形貌及包封穩(wěn)定性之間的關系;最后通過體外消化模型系統(tǒng)評價三種結構化乳液體系中NOB的生物可給性。本研究工作為易結晶脂溶性營養(yǎng)素遞送體系的構建提供理論借鑒。主要研究結果如下:
　　1.HPMC穩(wěn)定乳液的配方優(yōu)化及其對NOB結晶行為和生物可給性的調控。HPMC乳液最佳配方為MCT20 wt％、HPMC3wt％，乳液粒徑穩(wěn)定在300 nm左右;選擇9.0 mg/g NOB負載于

3、乳液中，結果表明，4℃條件下儲存有利于維持其過飽和狀態(tài)，NOB晶體附著在油滴表面，HPMC作為乳化劑可能阻礙NOB晶體從油/水界面的迅速脫落析出，延長附著時間，從而提高NOB包載量;選擇4.5-7.5mg/g NOB進行負載，發(fā)現(xiàn)NOB在HPMC乳液中的包載量穩(wěn)定維持在4.5 mg/g;對新鮮乳液進行生物可給性測試，結果表明NOB的生物可給性不受其初始濃度(4.5-7.0 mg/g)影響，均達到80％以上。
　　2.利用蛋白質等電

4、點沉淀的性質，通過pH調節(jié)構建HPMC/WPC結構化乳液凝膠體系，并對NOB生物可給性進行評價。結果表明，以3wt％HPMC與1wt％WPC為復合乳化劑，所得乳液體系可將NOB包載量穩(wěn)定在6.0 mg/g左右。高于單一乳化劑HPMC(4.5 mg/g)和WPC(1.5 mg/g)乳液體系;利用pH調節(jié)形成乳液凝膠后，HPMC/WPC乳液凝膠體系具有聚集的簇狀結構，該結構能在NOB表面形成“包裹層”，對NOB晶體形成與析出有一定抑制作用，

5、使得NOB的負載量維持在7.5 mg/g。pH在4.5時，NOB的生物可給性有一定提升，乳液凝膠體系中NOB生物可給性在70％左右。
　　3.利用鈣離子(Ca2+)交聯(lián)蛋白質，構建HPMC/WPC結構化乳液凝膠體系，并對NOB生物可給性進行評價。HPMC的存在對WPC/Ca2+凝膠體系有很好的穩(wěn)定作用，能控制凝膠網(wǎng)絡結構的形成，且能抑制凝膠的析水過程;微流變結果顯示HPMC的存在削弱了WPC/Ca2+凝膠的粘彈性行為;偏光顯微鏡結

6、果顯示NOB多以晶體形式存在于凝膠網(wǎng)絡結構的“包裹層”中;不同Ca2+濃度對油脂消化速率影響較大，對于WPC-Ca2+乳液體系，F(xiàn)FA釋放率0.12 Wt％＞0.24 wt％＞0.50 Wt％＞1.00wt％，而HPMC/WPC-Ca2+乳液體系，F(xiàn)FA釋放率0.50 wt％＞0.24 wt％＞0.12 wt％＞1.00 wt％;不同Ca2+濃度對NOB生物可給性的影響研究結果與油脂消化速率結果保持一致，HPMC/WPC-Ca2+乳液體

7、系能提升NOB生物可給性，當Ca2+濃度為0.50 wt％時NOB的生物可給性最高，達70％以上。
　　4.對比上述三種NOB結構化乳液遞送體系。HPMC結構化乳液體系可抑制NOB晶體的析出，將其包載量穩(wěn)定在4.5 mg/g; WPC的加入可將NOB的包載量從4.5 mg/g提升到6.0 mg/g; HPMC/WPC復合結構化乳液遞送體系經(jīng)pH調節(jié)、Ca2+交聯(lián)兩種方式形成凝膠網(wǎng)絡結構，使NOB被包裹，從而將NOB包載量維持在初始