靶向載藥材料和微球的制備.pdf

1、藥物釋放系統(tǒng)(DrugDeliverySystems，DDS)已成為藥學(xué)領(lǐng)域的重要發(fā)展方向，隨之而來(lái)對(duì)藥物載體及材料的研究也就愈加顯得格外重要。因?yàn)橹挥羞x用適宜的藥物載體或材料及適當(dāng)?shù)乃幬锱c載體的配比，方可獲得釋藥速率令人滿(mǎn)意的給藥系統(tǒng)。因此，開(kāi)發(fā)新型藥物載體及相關(guān)材料對(duì)于研發(fā)新型醫(yī)藥產(chǎn)品有著重要的意義。 本文首先制備了醛端基聚乙二醇，隨后采用還原法將醛基還原為胺基，且采用葉酸對(duì)殼聚糖進(jìn)行修飾，制備了靶向載藥材料殼聚糖—葉酸。而

2、后采用反相乳化交聯(lián)法、制備了殼聚糖微球、殼聚糖—葉酸微球和PEG化殼聚糖微球、PEG化殼聚糖—葉酸微球。具體內(nèi)容主要包括以下幾個(gè)方面： 1.本文首先對(duì)PEG進(jìn)行了化學(xué)改性，通過(guò)氧化反應(yīng)將其一端的羥基轉(zhuǎn)變?yōu)槿┗?，而后在堿性條件下利用還原法將醛基轉(zhuǎn)化為胺基，探討了反應(yīng)條件對(duì)上述反應(yīng)的影響，并利用紅外光譜等測(cè)試手段對(duì)其進(jìn)行初步表征。 2.通過(guò)化學(xué)反應(yīng)得到了具有靶向性分子葉酸修飾的殼聚糖大分子，初步探討了反應(yīng)條件對(duì)葉酸修飾程度的

3、影響。并采用紅外光譜對(duì)其進(jìn)行初步表征。 3.根據(jù)殼聚糖大分子的特點(diǎn)，采用戊二醛為交聯(lián)劑、苯甲酸乙酯為有機(jī)分散介質(zhì)制備了交聯(lián)殼聚糖微球，探討了反應(yīng)條件對(duì)粒徑的影響，并用紅外光譜、掃描電鏡、光學(xué)顯微鏡等對(duì)微球結(jié)構(gòu)和形貌進(jìn)行了表征。實(shí)驗(yàn)結(jié)果表明：采用本實(shí)驗(yàn)方法可得到分散性好的殼聚糖微球。 4.隨后在以戊二醛為交聯(lián)劑、苯甲酸乙酯為有機(jī)分散介質(zhì)的條件下制各了載有化學(xué)鍵合葉酸分子的殼聚糖微球，并采用紅外、掃描電鏡、光學(xué)顯微鏡等對(duì)其結(jié)