m、n、α、β受體詳解

1、前言：學(xué)習(xí)醫(yī)學(xué)的學(xué)生們經(jīng)常弄混這些問題，所以我給大家提夠一個(gè)詳細(xì)的資料，希望大家自己以后注意點(diǎn)！1.M受體的分布:主要分布于膽堿能神經(jīng)節(jié)后纖維所支配的效應(yīng)器，如心臟、胃腸平滑肌、膀胱逼尿肌、瞳孔括約肌和各種腺體。M受體家族可分為5種亞型，較為公認(rèn)的是M1、M2、M3三種亞型。2.N受體的分布：N受體根據(jù)分布不同，分為NM（nicotinicmuscle或稱N2受體）受體和NN（nicotinicneur或稱N1受體）受體。NM受體分布于

2、神經(jīng)肌肉接頭（骨骼肌細(xì)胞膜），NN受體分布于神經(jīng)節(jié)。N受體位于神經(jīng)節(jié)與神經(jīng)肌肉接頭的膽堿受體對(duì)煙堿較為敏感，故將之稱為煙堿受體或者N受體。N受體膽堿亞型根據(jù)其分布部位不同可分為：神經(jīng)肌肉接頭N受體，即NM受體（nicotinicmuscle）受體（又稱N2受體）及神經(jīng)節(jié)N受體（又稱N1受體）。神經(jīng)N受體與中樞N受體又稱NN受體（nicotinicneuronal）受體M受體是毒蕈堿型受體（muscarinicrecept）的簡稱廣泛存在

3、于副交感神經(jīng)節(jié)后纖維支配的效應(yīng)器細(xì)胞上。當(dāng)乙酰膽堿與這類受體結(jié)合后，可產(chǎn)生一系列副交感神經(jīng)末梢興奮地效應(yīng)，包括心臟活動(dòng)的抑制(血壓下降、心率下降)，支氣管平滑肌、胃腸道平滑肌、膀胱逼尿肌和瞳孔括約肌的收縮，以及消化腺分泌增加等。這類受體也能與毒覃堿結(jié)合，產(chǎn)生類似的效應(yīng)。近年發(fā)現(xiàn)M受體有五種亞型，M1受體主要分布于交感節(jié)后神經(jīng)和胃壁細(xì)胞，受體激動(dòng)引起興奮和胃酸分泌；M2受體主要分布于心肌、平滑肌，激動(dòng)引起心臟收縮力和心率降低；M3受體主要

4、分布于腺體和血管平滑肌，引起平滑肌松弛和腺體分泌。M4和M5尚未找到與之相對(duì)應(yīng)的藥理學(xué)分型。M1、M2、M3這三種受體均有各自的選擇性激動(dòng)劑和拮抗劑，阿托品對(duì)這三種M受體均可阻斷。乙酰膽堿受體包括兩種：毒蕈堿型受體（M受體），產(chǎn)生副交感神經(jīng)興奮效應(yīng)，既心臟活動(dòng)抑制，支氣管胃腸平滑肌和膀胱逼尿肌收縮，消化腺分泌增加，瞳孔縮小等。阿托品為毒蕈堿受體阻斷劑。煙堿型受體（N受體），N1位于神經(jīng)節(jié)突觸后膜，可引起自主神經(jīng)節(jié)的節(jié)后神經(jīng)元興奮，N2受

5、體位于骨骼肌終板膜，可引起運(yùn)動(dòng)終板電位，導(dǎo)致骨骼肌興奮。六烴季胺主要阻斷N1受體功能，筒箭毒堿阻斷N2受體功能。在接受交感神經(jīng)節(jié)后纖維支配的各種器官中存在著與腎上腺素、去甲腎上腺素起反應(yīng)的受體，稱為腎上腺素能受體。其化學(xué)性質(zhì)尚不清楚。用對(duì)藥物反應(yīng)的方法，腎上腺素能受體可分為α及β兩個(gè)類型。腎上腺素對(duì)α及β兩型受體均起作用，而去甲腎上腺素主要對(duì)α型起作用。α型受體所引起的反應(yīng)為血管收縮、瞳孔擴(kuò)散等，α受體可被dibenamine、麥角毒等

6、α阻斷藥所抑制。β受體所引起的反應(yīng)為支氣管擴(kuò)張、血管擴(kuò)張等，β受體可被3，4－dichloisoproterenol（D－CI）等阻斷藥物所抑制。腎上腺素能受體可分為α和β兩類。α受體的阻斷劑是酚妥拉明，β受體的阻斷劑為心得安。拮抗劑與激動(dòng)劑相對(duì)與受體結(jié)合后但不能誘導(dǎo)產(chǎn)生生物活性變化的構(gòu)象變化.而激動(dòng)劑是能夠誘導(dǎo)受體構(gòu)象變化而引起生物活性.拮抗劑是指與受體只有較強(qiáng)的親和力，而無內(nèi)在活性的藥物，故不產(chǎn)生效應(yīng)，但能阻斷激動(dòng)藥與受體結(jié)合，因而