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1、第七章 抗膽堿藥,M膽堿受體阻斷藥膽堿受體阻斷藥 N膽堿受體阻斷藥,,第一節(jié) M 受體阻斷藥,M1膽堿受體阻斷藥:哌侖西平M受體阻斷藥 M1 M2 M3膽堿受體阻斷藥:阿托品 M3膽堿受體阻斷藥:異丙阿托品,,阿托品(atropine) 是從植物顛茄中提取的生物堿。顛茄草,其葉于1809年開(kāi)始收載于《英國(guó)藥典》,上世紀(jì)傳入我國(guó)。,植物顛茄,At
2、rpine的名字來(lái)源于古希臘神話中命運(yùn)三姐妹中的大姐,她的名字叫Atrpas,她的兩個(gè)妹妹Clotho和Lachesis是紡織生命之網(wǎng)的,人出生后,他的生命由Clotho和Lachesis連接到生命之網(wǎng)上;而Atrpas是在人的壽命將盡時(shí),手持剪刀切斷其生命之網(wǎng)的人。應(yīng)用Atrpine來(lái)命名,就是以此來(lái)說(shuō)明,這種從顛茄中提取的生物堿可以成為殺人的毒物。,一、 阿托品類生物堿 (一)阿托品,阿托品化,阿托品
3、化指征 瞳孔散大、面色潮紅、四肢干暖、心率加快、血壓升高,(詳細(xì)解釋)2.對(duì)眼的作用(1)擴(kuò)瞳,(2)眼內(nèi)壓升高,(3)調(diào)節(jié)麻痹睫狀肌M受體阻斷,睫狀肌松弛而退向外緣懸韌帶拉緊,晶狀體變扁平,屈光度減低,近物模糊,遠(yuǎn)物清楚稱調(diào)節(jié)麻痹。 睫狀肌 懸韌帶,,,晶狀體,,,,,,,,,,,,,,,,不良反應(yīng):廣泛、變化,最小致死量:,,成人:80
4、~130mg兒童:10mg,阿托品作用廣泛,當(dāng)利用某一作用時(shí),其他作用便可成為副作用。 一般治療量時(shí)(0.5~1.0mg),常見(jiàn)的副作用有口干、視力模糊、心悸等 過(guò)量中毒時(shí)(3~5mg),上述癥狀加重,還會(huì)出現(xiàn)高熱、呼吸加快、煩躁不安、幻覺(jué)、驚厥等。 嚴(yán)重中毒時(shí)(≥10mg),出現(xiàn)昏迷、呼吸麻痹等。,誤服中毒量的顛茄果、曼佗羅果、洋金花或莨菪根莖等,也可出現(xiàn)上述中毒癥狀。,中毒搶救:,,一般:洗胃,匹魯卡品,新斯的
5、明iv嚴(yán)重CNS癥狀:安定,洋金花,(二) 山莨菪堿(654-2)特點(diǎn): 1.擴(kuò)瞳作用及抑制腺體分泌作用為阿托品的 1/20~1/10。 2.解除胃腸平滑肌痙攣及血管痙攣?zhàn)饔幂^顯臨床主要用于感染性休克及內(nèi)臟絞痛。 3.本品不通過(guò)血腦屏障,中樞作用很少。 4.青光眼及前列腺肥大者禁用。,(二)東莨菪堿 1.外周作用與阿托品相似 中樞作用與阿托品相反 小劑量鎮(zhèn)靜,較大劑量催眠 2.麻醉前
6、給藥 3.抗暈動(dòng)病 4.治療帕金森病 5.禁忌癥同阿托品,二、阿托品的合成代用品,(一) 合成擴(kuò)瞳藥 后馬托品 1.藥理作用與阿托品相似 2.作用快,維持時(shí)間短(1-3天) 3.主用于擴(kuò)瞳,驗(yàn)光眼底檢查(兒童仍用阿托品) 托吡卡胺 1.藥理作用與阿托品相似 2.作用快,維持時(shí)間短(1-6小時(shí)) 3.首選用于擴(kuò)瞳, 驗(yàn)光及眼底檢查,(二) 合成解痙
7、藥季銨類 溴丙胺太林(普魯本辛)特點(diǎn): 1.不易通過(guò)血腦屏障,無(wú)中樞作用。 2.選擇性阻斷胃腸平滑肌、泌尿道平滑肌的 M受體, 對(duì)胃腸、泌尿道解痙作用強(qiáng)而持久。 可減少胃酸的分泌。 3.臨床常用于胃腸及泌尿道痙攣性疼痛及胃、十二腸 潰瘍病。,三、選擇性M受體阻斷藥 (新) 哌侖西平 替侖西平特點(diǎn): 選擇性阻斷M1受體,抑制胃酸及胃蛋白酶
8、的分泌,用于消化性潰瘍病的治療。,第二節(jié) N膽堿受體阻斷藥,N1膽堿受體阻斷藥 (神經(jīng)節(jié)阻滯藥) N膽堿受體阻斷藥 N2膽堿受體阻斷藥 (骨骼肌松弛藥),,箭毒,,19世紀(jì)中葉,英國(guó)殖民軍入侵馬來(lái)群島,
9、當(dāng)?shù)赝寥藠^起反抗,他們用一種箭頭蘸過(guò)植物乳汁的箭抵御英軍,英軍中箭即亡,死傷慘重,以致聞箭喪膽,還不知是怎么死的。土人箭上蘸的是什么厲害的毒藥呢?它就是世界上最毒最毒的樹(shù)--箭毒木的乳汁。,箭毒木也叫見(jiàn)血封喉樹(shù),它是桑科植物的成員。乳汁中含有弩箭子甙、見(jiàn)血封喉甙、鈴蘭毒甙、鈴蘭毒醇甙、伊夫草甙、馬來(lái)歐甙等多種有毒物質(zhì)。當(dāng)這些毒汁由傷口進(jìn)入人體時(shí),就會(huì)引起肌肉松弛、血液凝固、心臟跳動(dòng)減緩,最后導(dǎo)致心跳停止而死亡。人們?nèi)绻恍⌒某粤怂?,心臟
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