塞利洛爾

1、塞利洛爾【別名】塞利洛爾二乙脲心安，塞利心安鹽酸塞利洛爾【外文名】CeliprololCARDEM，OL，CLIPROL【藥理毒理】本品是一種高選擇性β受體阻滯劑，通過阻滯β1受體，擴張血管，降低血壓。本品高選擇性地和心肌細胞膜上β1受體結(jié)合，其親和力比支氣管和血管平滑肌β2受體強20～30倍。能降低休息和運動時的心率與心輸出量，降低運動時的收縮壓，抑制異丙腎上腺素誘導(dǎo)的心動過速。對健康人，本品不能逆轉(zhuǎn)β2受體介導(dǎo)的異丙腎上腺素的血管舒

2、張效應(yīng)。本品有內(nèi)在擬交感活性，不增加呼吸道阻力，擴張外周血管，改善血液循環(huán)。本品無膜穩(wěn)定化作用也不抑制心肌收縮力，比其它無內(nèi)源擬交感活性的β受體阻滯劑引起竇性心動過緩的可能性要小。本品能通過胎盤屏障?！舅幋鷦恿W】本品口服后大約有30%能被吸收，服藥后2～4小時血藥濃度達峰值。約30%的本品以可逆方式和血漿蛋白結(jié)合，消除半衰期為2～3小時。本品能通過胎盤屏障，在體內(nèi)不被代謝，以原形排出，其中10%從尿中、85%從糞便中排出。【適應(yīng)癥】輕

3、、中度高血壓。【用法用量】口服：一次～0.3g一日一次早上服或遵醫(yī)囑?！静涣挤磻?yīng)】可有頭痛、頭暈、乏力、困倦、嗜睡及惡心，一般反應(yīng)輕微，偶見心悸、震顫，通常無需停藥，罕見抑郁癥及過敏反應(yīng)。如果出現(xiàn)支氣管痙攣、皮疹等與β阻滯劑有關(guān)的副反應(yīng)時應(yīng)停藥?！咀⒁馐马棥浚?）除對心臟的β受體（β1受體）有阻斷作用外，對支氣管及血管平滑肌的β受體（β2受體）亦有阻斷作用，可引起支氣管痙攣及鼻粘膜微細血管收縮，故忌用于哮喘及過敏性鼻炎病人。（2）忌用于

4、竇性心動過緩、重度房室傳導(dǎo)阻滯、心源性休克、低血壓癥病人。充血性心力衰竭病人（繼發(fā)于心動過速者除外），須等心衰得到控制后始可用本品。不宜與抑制心臟的麻醉藥（如乙醚）合用。（3）有增加洋地黃毒性的作用，對已洋地黃化而心臟高度擴大、心率又較不平穩(wěn)的病人忌用。（4）不宜與單胺氧化酶抑制劑（如帕吉林）合用。（5）本品劑量的個體差異較大，宜從小到大試用，以選擇適宜的劑量。長期用藥時不可突然停藥。（6）副作用可見乏力、嗜睡、頭暈、失眠、惡心、腹脹、