披針葉茴香莖、葉化學(xué)成分及抗炎活性研究.pdf

1、八角科(IlliciaceaeDC.)僅有八角屬(IlliciumLinn.)一個(gè)單屬，根據(jù)《中國(guó)植物志》記載，我國(guó)約有28種，2變種，主要分布在西南部、南部至東部，21種為我國(guó)特有。其中八角茴香(AnisiStellatiFructus)和地楓皮(IlliciiCortex)被收載在《中國(guó)藥典》(2010年版)中。八角茴香(I.verumHook.f.)在民間廣泛用作食用調(diào)料，也是抗H5N1型禽流感病毒藥物“達(dá)菲”的重要成分莽草酸的主

2、要來(lái)源。常有因誤用披針葉茴香(I.lanceolatumA.C.Smith)的果實(shí)作八角茴香使用而導(dǎo)致中毒的報(bào)道。
　　 據(jù)《中藥大辭典》(第2版)和《中華本草》記載，披針葉茴香又名紅毒茴，狹葉茴香，莽草，始載于《神農(nóng)本草經(jīng)》，列為下品，其根或根皮入藥，果實(shí)有劇毒，有消腫散結(jié)、祛風(fēng)止痛、殺蟲(chóng)止癢的功效。披針葉茴香分布于我國(guó)南方，為我國(guó)特有的植物。民間常用其根治療跌打損傷、內(nèi)傷腰痛，效果良好，臨床使用的紅茴香注射液也是經(jīng)其根皮提取

3、制成的，肌內(nèi)注射，用于消腫散瘀。大量采挖其根會(huì)導(dǎo)致資源匱乏，因此本課題選擇對(duì)披針葉茴香的莖葉進(jìn)行研究，明確其莖葉和根之間化學(xué)成分和藥理活性的異同，為其藥用資源的綜合利用與開(kāi)發(fā)提供了科學(xué)依據(jù)。本課題主要涵蓋以下兩個(gè)方面內(nèi)容：
　　 一、化學(xué)成分研究
　　 以采自江西省修水縣黃港鎮(zhèn)的披針葉茴香莖葉為研究對(duì)象，采用正相硅膠柱，SephadexLH-20,制備TLC，制備HPLC等方法從二氯甲烷和乙酸乙酯這兩個(gè)活性部位分離出51

4、個(gè)化合物，并應(yīng)用理化常數(shù)測(cè)定和光譜(UV，IR，HR-ESI-MS，1H-NMR，13C-NMR，2D-NMR)分析技術(shù)鑒定了40個(gè)化合物，其中33個(gè)化合物首次從披針葉茴香中分離鑒定出來(lái)，新化合物1個(gè)。分離鑒定的化合物中3個(gè)屬于倍半萜類(lèi)，22個(gè)屬于苯丙素及木脂素類(lèi)，9個(gè)屬于黃酮類(lèi)以及剩余6個(gè)屬于三萜類(lèi)，甾體類(lèi)或脂肪酸類(lèi)等成分。新化合物屬于具有聯(lián)苯醚結(jié)構(gòu)的新木脂素類(lèi)成分，命名為5，5’-二烯丙基-2，2’，3’-三甲氧基聯(lián)苯醚(5，5'-

5、diallyl-2，2’，3’-trimethoxydiphenylether)。
　　 二、抗炎活性研究
　　 披針葉茴香有消腫散結(jié)和祛風(fēng)止痛的傳統(tǒng)功效，臨床使用的紅茴香注射液也用于消腫散瘀，因此我們以二甲苯致小鼠耳腫脹為抗炎模型，首先比較了披針葉茴香莖葉的80％乙醇提取物和水煎液對(duì)二甲苯致小鼠耳腫脹程度的影響，結(jié)果表明在相同劑量條件下，乙醇提取物對(duì)二甲苯致小鼠耳腫脹的抑制程度更高，接下來(lái)比較了從乙醇提取物萃取得到的石

6、油醚部位、二氯甲烷部位、乙酸乙酯部位、正丁醇部位和水部位這五個(gè)不同部位的抗炎活性，結(jié)果表明與其它部位相比，二氯甲烷部位和乙酸乙酯部位對(duì)二甲苯致小鼠耳腫脹有更好的抑制活性，在劑量800mg/kg下對(duì)小鼠耳腫脹的抑制率分別為42.32％和45.18％，陽(yáng)性藥地塞米松抑制率為71.42％。為了找到其活性物質(zhì)基礎(chǔ)，我們進(jìn)一步評(píng)估了化合物ILJ-27，28，29，38，40,41對(duì)LPS誘導(dǎo)RAW264.7巨噬細(xì)胞NO生成的影響，結(jié)果表明化合物I