藤木化學(xué)成分及烏頭脂堿和藤木抗RA作用研究.pdf

1、本論文由三章組成。第一章對藤木進行了化學(xué)成分研究。第二章研究了烏頭脂堿及藤木的抗RA作用。第三章分別對南蛇藤屬植物中的木栓烷型三萜的結(jié)構(gòu)類型、波譜特征及烏頭屬植物的化學(xué)成分、生物活性進行了綜述。
　　藤木(Celastrus rugosus)系衛(wèi)矛科南蛇藤屬植物，具有抗菌、抗病毒、抗風濕、抗生育、昆蟲拒食等活性，其化學(xué)成分未見文獻報道。本文對藤木95％乙醇提取物進行了化學(xué)成分及抗RA作用研究。從藤木莖中分離得到23個化合物，通過波

2、譜解析以及與標準品對照，鑒定了其中21個化合物的結(jié)構(gòu)，分別為：3-氧代-28-羥基木栓烷(TM1)、3-氧代-29-羥基木栓烷(TM2)、3-氧代-28,29-二羥基木栓烷(TM3)、3-氧代木栓烷-28-醛(TM4）、3-氧代木栓烷-28-羧酸(TM5）、3-氧代-29-羥基木栓烷-28-醛(TM6)、3-氧代-28-羥基木栓烷-29-羧酸(TM7)、3-氧代-1-羥基木栓烷-29-羧酸(TM8)、3-氧代-7,28,29-三羥基木栓

3、烷(TM9)、Δ1-3-氧代-11-羥基木栓烷(TM10)、直楔草酸(TM11)、24,28-二羥基-3-氧代木栓烷半縮醛-29-酸(TM12)、齊墩果酸(TM13)、11-甲氧基-3-乙酰氧基齊墩果烷(TM14)、莰格羅寧(TM15)、十六烷酸衛(wèi)矛醇-1-酯(TM16)、3,4-二羥基-2-{2’-羥基(2’R)十六酰胺}-(2S,3R,4R,8E)-十八碳烯-1-O-β-D-吡喃葡萄糖苷(TM17)、2-二十七酰胺-二十九碳烯-(2

4、S,3R,4E)-1,3-二醇(TM18)、間苯三甲醚(TM19）、β-谷甾醇(TM20)、胡蘿卜苷(TM21）。其中新化合物2個、新天然產(chǎn)物1個,其余均為首次從該植物分離得到。
　　毛茛科烏頭屬植物具有獨特的藥理活性，其主要活性物質(zhì)是二萜生物堿，這類化合物按結(jié)構(gòu)分為五類：雙酯類、三酯類、單酯類、胺醇類和脂類生物堿。目前對烏頭生物堿的研究主要集中在活性強但毒性比較大的雙酯類和單酯類，對脂型生物堿的研究甚少。國外有文獻報道脂型生物堿

5、毒性較小，故本論文擬對烏頭脂類生物堿的毒性和活性進行探索。本文以HPLC-EIMS為檢測手段，研究了脂型生物堿的提取分離、半合成及抗RA活性。首先采用環(huán)己烷:乙醇:水（2:1:1）的混合液萃取、氧化鋁柱層析洗脫等方法從烏頭總生物堿中提取脂堿，提取物中總脂堿含量達46.37％；為研究不同種類的酰基對烏頭脂堿藥效的影響，用分離得到的單酯和雙酯型生物堿的混合物與硬脂酸、亞油酸進行半合成，得到硬脂酰型脂堿和亞油酰型脂堿以及以總脂堿為原料，與丁酸