苯并咪唑并苯并異喹啉酮類化合物的合成及其與ct-DNA相互作用的研究.pdf

1、苯并咪唑并苯并異喹啉酮類化合物分子結(jié)構(gòu)中含有5個稠合共軛環(huán)，是一類具有較大共軛度的雜環(huán)化合物。這類化合物同時含有苯并咪唑與萘酰亞胺兩種結(jié)構(gòu)單元，因此它不僅具有萘酰亞胺的一般性能，更因分子中引入苯并咪唑使分子的剛性與共軛程度增強，是一類性能良好的熒光分子探針。同時，其獨特的π-π共軛結(jié)構(gòu)對DNA序列具有高度的選擇性親合作用，因此這類化合物可以作為分子探針應(yīng)用于DNA結(jié)構(gòu)的研究。研究含苯并咪唑并苯并異喹啉酮類化合物與DNA之間的作用機理，可

2、以進一步探討小分子的結(jié)構(gòu)與其生物活性之間的關(guān)系，不僅能夠幫助人們從分子水平理解人的生命過程及某些疾病的發(fā)病機理，而且還為人們通過分子設(shè)計來尋求臨床上更為有效的藥物和開發(fā)出新一代高效的DNA結(jié)構(gòu)探針提供理論指導(dǎo)。 本文首次采用微波輔助合成方法設(shè)計合成了2個系列11個苯并咪唑并苯并異喹啉酮類化合物(其中新化合物6個)，通過<'1>H NMR，IR，LC-MS等測試手段對所合成的化合物進行了結(jié)構(gòu)表征，并測試了該類化合物的紫外-可見光譜

3、和熒光發(fā)射光譜，研究了這些熒光化合物的結(jié)構(gòu)與光譜性能之間的關(guān)系。 采用紫外-吸收光譜法和熒光分光光度法研究了苯并咪唑并苯并異喹啉酮類化合物與ct-DNA的相互作用，結(jié)果表明，這類分子探針與ct-DNA發(fā)生強烈的作用，其中3個化合物與ct-DNA相互作用的表觀結(jié)合常數(shù)達到10<'5>-10<'6>數(shù)量級。這些分子探針主要以嵌插結(jié)合方式與ct-DNA相互作用。而其鹽類化合物與ct-DNA相互作用除通過靜電結(jié)合外，還伴隨部分嵌插與溝區(qū)