聚丙烯酸樹脂制備腸溶膠囊殼的研究.pdf

1、腸溶膠囊在腸道定位釋放藥物,使得一些對胃液敏感的藥物或是對胃有刺激性的藥物有了更好的應用。目前上市的腸溶膠囊均為明膠膠囊外包腸溶衣制成,但是由于明膠的特殊性質,這種傳統(tǒng)的包衣方式很難達到理想的效果,或是影響其中的藥物性質,或是影響整體膠囊的穩(wěn)定性。本研究通過對聚丙烯酸樹脂的成膜性能的考察,以Eudragit作為囊材,以乙醇作為溶劑,加入甘油作為保濕劑,三醋酸甘油酯作為增塑劑,二氧化鈦作為遮光劑,硬脂酸鎂作為輔助成囊材料,對羥基苯甲酸甲酯

2、和對羥基苯甲酸乙酯作為防腐劑,分別調整各輔料用量,制備得到Eudragit腸溶膠囊,并以對乙酰氨基酚作為模型藥物,對其做出制劑學評價。使用平面鑄模法制備不同型號聚丙烯酸樹脂膜,觀察膜的表觀結構,研究膜的延展性、吸水性、膜在不同pH條件下的溶解性能以及膜的玻璃化轉變溫度等性質,通過對這些膜性質的表征,優(yōu)選出適合制備聚丙烯酸樹脂膠囊的成膜材料。發(fā)現增塑劑對于膜的表觀結構和玻璃化溫度(Tg)有較大影響,加入增塑劑可使膜表面更為平整光潔,增加膜

3、的韌性和強度。選擇了不同的增塑劑加入膜后進行差熱分析,以三醋酸甘油酯作為增塑劑可以對膜的Tg有最大程度的降低。對膜力學性能和吸水性研究表明,Eudragit膜在干態(tài)和濕態(tài)下抗張強度和斷裂伸長率有較大改變,Eudragit(?)L100-55相對比Eudragit(?)S100更易吸收水分,而囊殼含水量對膠囊的脆碎度有較大影響,甘油的加入可有效的消除這一影響。通過對Eudragit(?)S100與L100-55兩者不同比例的調節(jié),可實現膜