生物活性有機(jī)化合物的合成及分析方法研究.pdf

1、為了創(chuàng)制符合21世紀(jì)要求的新藥先導(dǎo)化合物，本文完成了如下工作： 1.從桂皮酸出發(fā)，經(jīng)酰化、異硫氰酸酯化，再與取代2-氨基嘧啶發(fā)生親核加成反應(yīng)合成了9個(gè)未見文獻(xiàn)報(bào)道的N'-(4，6-二取代嘧啶-2-基)-N-桂皮?；螂?Ⅲ)； 2.采用活性基團(tuán)拼接法，把二氯菊酸引入到含多取代嘧啶環(huán)的?；?硫)脲中，合成了7個(gè)未見文獻(xiàn)報(bào)道的N'-(4，6-二取代嘧啶-2-基)-N-二氯菊?；?I)，并以Br2作氧化劑，將N'-(4，6-

2、二取代嘧啶-2-基)-N-二氯菊?；螂逖趸h(huán)化得到2個(gè)未見文獻(xiàn)報(bào)道的5,7-二取代-2-二氯菊酰亞胺基-2H-1,2,4-噻二唑并[2，3-a]嘧啶(Ⅱa)和(Ⅱb)； 3.對本課題組創(chuàng)制的高效草坪除草活性化合物N'-(4，6-二甲氧基嘧啶-2-基)-N-β-吡啶甲?；螂?代號為G5q，Ⅳ)進(jìn)行了高效液相色譜分析方法的研究。結(jié)果表明本文建立的方法有良好的線性關(guān)系，分離快速，安全，峰型對稱，精密度和準(zhǔn)確度都好，可以為化合物G5

3、q的中試研究提供可行的分析方法； 4.采用紅外光譜、核磁共振氫譜、質(zhì)譜和元素分析等對目標(biāo)化合物進(jìn)行了結(jié)構(gòu)表征，并對其物理性質(zhì)、波譜性質(zhì)、反應(yīng)條件、合成方法進(jìn)行了分析和討論； 5.委托國家南方農(nóng)藥創(chuàng)制中心上?；厮幮Р繉?I，Ⅱ)兩個(gè)系列的目標(biāo)化合物進(jìn)行了除草、殺蟲、殺菌活性的初步測試工作。結(jié)果表明：部分目標(biāo)化合物具有一定的殺蟲和殺菌活性，但目標(biāo)化合物的除草活性不明顯； 6.與上海師范大學(xué)動物細(xì)胞-分子生物學(xué)實(shí)驗(yàn)室