元寶草抗H5N1活性成分的研究.pdf

1、禽流感(avian influenza,AI)是由A型禽流感病毒引起的禽類烈性傳染病。在甲型流感病毒眾多亞型中,H5和H7亞型為高致病性病毒,近年來爆發(fā)的禽流感疫情,均能導(dǎo)致人的流感病情嚴(yán)重甚至死亡,給人類健康帶來了極大的威脅。因此研究和開發(fā)新型抗禽流感病毒藥物顯得越來越緊迫。
　　在課題組前期活性篩選實(shí)驗(yàn)中,以A/Tiger/Harbin/01/2002 H5N1毒株感染犬腎細(xì)胞株MDCK為模型,采用細(xì)胞病變法對(duì)抗病毒中草藥進(jìn)行

2、篩選,發(fā)現(xiàn)元寶草對(duì)H5N1禽流感病毒顯示出較好的抑制活性。本實(shí)驗(yàn)研究期望從元寶草中尋找新型抗禽流感病毒的單體化合物或先導(dǎo)化合物,從而為抗禽流感藥物研究奠定一定基礎(chǔ)。
　　元寶草Hypericum Sampsonii為藤黃科金絲桃屬多年生草本植物,具有清熱解毒、通經(jīng)活絡(luò)、涼血止血等功效,在我國(guó)長(zhǎng)江流域南至臺(tái)灣均有分布。因其具有獨(dú)特的化學(xué)成分和多樣的藥理活性,成為現(xiàn)代研究熱點(diǎn),具有廣泛的開發(fā)前景。
　　本實(shí)驗(yàn)綜合運(yùn)用硅膠柱色譜、

3、Sephadex LH-20柱色譜、C18反相柱色譜、AB-8大孔吸附樹脂柱色譜、制備薄層和制備液相等方法,對(duì)氯仿部位和正丁醇部位進(jìn)行系統(tǒng)的分離純化,通過理化性質(zhì)和MS、UV、1H-NMR、13C-NMR、HMQC和HMBC等波譜學(xué)方法鑒定了其中37個(gè)化合物的結(jié)構(gòu),鑒定為:大葉茜草素(YBC-1),二十八烷醇(YBC-2),大黃素甲醚(YBC-3),三十烷酸(YBC-4),β-谷甾醇(YBC-5),1,7-二羥基蒽醌(YBC-6),1,

4、6-二羥基-3-甲氧基蒽醌(YBC-7),1,7-二羥基呫噸酮(YBC-8),白樺脂酸(YBC-9),2,5-二甲基苯酚(YBC-10),2-甲基蒽醌(YBC-11),1,3-二羥基蒽醌(YBC-12),toxyloxanthone B(YBC-13)2-羥基-5-甲氧基呫噸酮(YBC-14),3,4-二羥基苯甲酸乙酯(YBC-15),1,3,6-三羥基-2-甲基蒽醌(YBC-16),山奈酚(YBC-17),木犀草素(YBC-18),2

5、,6-二羥基-4,3',5'-三甲氧基二苯甲酮(YBC-19),苯甲酸(YBC-20),香草酸(YBC-21),3,5-二羥基呫噸酮(YBC-22),胡蘿卜苷(YBC-23),2-羥基呫噸酮(YBC-24),1,3,7-三羥基-2-β-D-葡萄糖基呫噸酮(YBC-25),木栓酮(YBC-26),甲基異茜草素(YBC-27),大黃素(YBC-28),槲皮素(YBC-29),2,4,6-三羥基二苯甲酮(YBC-30),2,5-二羥基呫噸酮(

6、YBC-31),1,3,6-三羥基-2-甲基蒽醌-3-O-α-鼠李糖(1→2)-β-D-葡萄糖苷(YBC-32),金絲桃苷(YBC-33),芒果苷(YBC-34),1,3,5-trihydroxyxanthone-4-sulfonate(YBC-35),1,3-dihydroxy-5-methoxyxanthone-4-sulfonate(YBC-36),1,3-dihydroxy-5-O-β-D-glycopyranosyxantho

7、ne-4-sulfonate(YBC-37)其中化合物YBC-19和YBC-35為新化合物;化合物YBC-1,YBC-3,YBC-7,YBC-11,YBC-12,YBC-16和YBC-32為首次從該屬中分離得到?；衔颵BC-6,YBC-14,YBC-22,YBC-24,YBC-25,YBC-27,YBC-30和YBC-31為首次從該植物中分離得到。
　　采用細(xì)胞病變法對(duì)分離得到的單體化合物進(jìn)行初步的抗H5N1病毒活性評(píng)價(jià),結(jié)果顯