金線重樓的化學(xué)成分研究.pdf

1、自古以來(lái)，重樓屬植物的根莖一直在民間被廣泛藥用，主要用于清熱排毒、減輕腫脹和疼痛、喉嚨痛、蛇咬傷和創(chuàng)傷性損傷等諸癥。金線重樓Franchet)為百合科重樓屬植物，以根莖入藥。森林、竹林、灌叢比較適合該植物的生長(zhǎng)，海拔大約在1300?2000m，在四川、云南、湖北、江西、湖南、貴州等地分布較為集中。目前對(duì)金線重樓的研究報(bào)道較少，本課題選取該植物的根莖進(jìn)行系統(tǒng)的化學(xué)成分研究，結(jié)合現(xiàn)代波譜分析技術(shù)對(duì)得到的化合物進(jìn)行結(jié)構(gòu)鑒定，并進(jìn)行生物活性檢測(cè)

2、，以期闡明其主要化學(xué)成分，獲得化學(xué)結(jié)構(gòu)新穎且活性好的化合物，為金線重樓的應(yīng)用和研究開(kāi)發(fā)提供新的理論基礎(chǔ)。
　　本文采用70％乙醇對(duì)金線重樓的根莖進(jìn)行提取，利用正相硅膠柱色譜、反相硅膠柱色譜、SephadexLH-20凝膠柱色譜、半制備高效液相色譜等現(xiàn)代分離技術(shù)從根莖中分離單體化合物，根據(jù)其理化性質(zhì)及現(xiàn)代波譜技術(shù)鑒定其結(jié)構(gòu)。本課題現(xiàn)已從金線重樓根莖的正丁醇提取物中分離并鑒定得到16個(gè)皂苷類單體化合物，分別鑒定為：重樓阜苷Ⅵ(1)，2

3、5(R)-pennogenin-3-0-α-L-arabinofuranosyl-(l→4)-[α-L-rhamn-opyranosyl-(l→2)]-β-D-glucopyranoside(2)，竹節(jié)參苷Ⅵa甲酯(3)，3-0-(6'-butylester)-β-D-glucuropyranosyl-oleanolic acid-28-0-β-D-glucopyranoside(4)，pregna-5,16-diene-3β-ol-2

4、0-one-3-0-α-L-rhamnopyranosyl-(l→2)-[α-L-rhamnopyranosyl-(l→4)]-α-L-rhamnopyranosyl-(l→2)-β-D-glucopyranoside(5)，26-0-β-D-glucopyranosyl-3β，20α,26-triol-25(R)-△5,22-dienofurostan-3-0-α-L-rhamnopyranosyl(l→4)-α-L-rhamnopy

5、ranos-yl(l→4)-α-L-rhamnopyranosyl(l→4)-β-D-glucopyranoside(6)，16β-[[(4S)-5-(β-D-gluco-pyranosyloxy)-4-methyl-l-oxopenty]oxy]-3β-[(0-α-L-rhamnopyranosyl-(l→4)-α-L-rham-nopyranosyl-(l→4)-α-L-rhamnopyranosyl-(l→4)-β-D-gluco

6、pyranosyl)oxy]-pregn-5-en-20-one(7)，26-0-β-D-glucopyranosyl-3β,26-dihydroxy-25(R)-furosta-5,20(22)-dien-3-O-α-L-rhamnopyranosyl-(1→4)-α-L-rhamnopyranosyl-(1→4)-α-L-rhamnopyranosyl-(1→4)-β-D-glucopyranoside(8)，diosgenin-3

7、-0-β-D-glucopyranosyl-(1→2)-β-D-glucopyr-anoside(9)，diosgenin-3-0-β-D-glucopyranoside(10)，25(R)-pennogenin-3-O-α-L-rhamnopyranosy-(l→4)-α-L-rhamnopyranosyl-(l→4)-β-D-glucopyranoside(11)，25(R)-pennogenin-3-0-a-L-rhamnopyr

8、anosyl-(1→4)-[α-L-rhamnopyranosyl-(1→2)]-β-D-gluco-pyranoside(12)，25(R)-pennogenin-3-0-α-L-rhamnopyranosy-(1→4)-β-D-glucopyrano-side(13)，(25S)-27-hydroxypennogenin-3-0-α-L-rhamnopyranosyl-(l→2)-β-D-glucopy-ranoside(14)，（

9、25S)-27-hydroxypennogenin-3-0-α-L-rhamnopyranosyl-(l→4)-[α-L-rha-mnopyranosyl-(l→2)]-β-D-glucopyranoside(15)，(25S)-27-hydroxypennogenin-3-0-α-L-rhamnopyranosyl-(1→4)-α-L-rhamnopyranosyl-(1→4)-[α-L-rhamnopyranosyl-(1→2)]-

10、β-D-glucopyranoside(16)。其中化合物6-8為3個(gè)未見(jiàn)報(bào)道的新化合物；化合物3，4，5，9，10，11為首次從該植物中分離得到；化合物14，15，16為從該屬植物中首次分離得到。
　　采用MTT法對(duì)分離得到的部分留體皂苷類成分進(jìn)行細(xì)胞毒活性測(cè)試，結(jié)果發(fā)現(xiàn)發(fā)現(xiàn)化合物1，3-10，13，14對(duì)HepG2細(xì)胞株和U87MG細(xì)胞株均沒(méi)有明顯的抑制作用?；衔?，11，12，15，16對(duì)這兩種腫瘤細(xì)胞株有一定的抑制作用，

11、與其各自的陽(yáng)性對(duì)照藥相比較有較強(qiáng)的細(xì)胞毒活性，并初步對(duì)化合物的構(gòu)效關(guān)系進(jìn)行了討
　　課題創(chuàng)新性及研究意義：
　　一、對(duì)金線重樓的根莖部分進(jìn)行深入系統(tǒng)的成分研究，從中分離并且鑒定了16個(gè)化合物，包括2個(gè)三萜皂苷，2個(gè)孕留烷型苷，10個(gè)皂苷和2個(gè)呋留皂苷，初步探宄了其主要成分。
　　二、化學(xué)新穎性：在分離得到的化合物中得到新化合物3個(gè)，6個(gè)化合物從本植物中首次分離，3個(gè)化合物從該屬植物中首次分離得到。3個(gè)新化合物的苷元在重