腺梗豨薟拮抗前炎癥因子活性成分的研究.pdf

1、豨薟草為菊科(Compositae)豨薟屬(Siegesbeckia)一年生草本植物，為較常用中藥，主要功效為：祛風(fēng)濕，利筋骨，治風(fēng)濕頑痹；消炎止痛。2005年版藥典中記載：豨薟丸可清熱祛濕，散風(fēng)止痛。
　　 為進(jìn)一步闡明其抗風(fēng)濕的作用物質(zhì)基礎(chǔ)，本文選擇對LPS誘導(dǎo)的小鼠巨噬細(xì)胞釋放一氧化氮(NO)及腫瘤壞死因子(TNF-α)的抑制活性為篩選指標(biāo)，從臨床有效的傳統(tǒng)中藥腺梗豨薟中追蹤分離活性成分，提取、分離得到15個單體化合物，通

2、過理化常數(shù)測定、化學(xué)反應(yīng)及波譜分析等手段鑒定了其中11個化合物的結(jié)構(gòu)，它們分別為：二十四碳酸(tetracosa-carbonic acid)(1)、β-谷甾醇(β-sitosterol)(2)、熊果酸(ursolic acid)(3)、N-(N-苯甲?；?L-苯丙胺?；?-O-乙酰基-L-苯丙氨醇(N-(N-benzoyl-L-phenylalanyl)-O-actyl-L-phenylalanol)(4)、鄰苯二甲酸二辛酯(bis(

3、2-ethylhexyl)phthalate)(5)、6-羥基-2-萘甲酸(6-Hydroxy-2-naphthoic acid)(6)、豆甾醇-3-O-β-D-葡萄糖苷(stigmasteryl-3-O-β-D-glucopyranoside)(7)、16β,17-二羥基對映貝殼杉烷-19-羧酸(ent-16β,17-dihydroxy-kauran-19-oic acid)(8)、豨薟精醇(darutigenol)(9)、尿嘧啶(u

4、racil)(10)、奇壬醇(kirenol)(11)。
　　 化合物(3)-(6)，(10)為首次從該屬植物中分離得到，化合物(7)為首次從該植物中分離得到。部分化合物采用2D NMR技術(shù)糾正了文獻(xiàn)中NMR信號的錯誤歸屬?；钚詼y試結(jié)果表明，化合物(1)-(3)，(5)，(9)對巨噬細(xì)胞釋放NO具有明顯的抑制活性，半數(shù)抑制濃度IC50分別為13.1 μg/mL，13.9 μg/mL，5.9 μg/mL，10.0 μg/mL，6.