Antiplatelet activity of NQ6, a newly synthesized 1,4-naphthoquinone, is mediated by the inhibition of cytosolic calcium mobili.pdf

1、研究表明，一些以1，4-萘醌為基本母核的化合物具有抗血小板活性和抗血栓形成的作用。一個新合成的1，4-萘醌類化合物的衍生物NQ6(2-Decylsulfinyl-5,8-dimethoxy-1,4-naphthoquinone)，具有很強(qiáng)的抗血小板活性作用。本實(shí)驗(yàn)研究表明，NQ6可以濃度依賴性抑制由誘導(dǎo)劑膠原，凝血酶，花生四烯酸和U46619誘導(dǎo)的兔血小板的聚集，其IC50值分別為1.16±0.08，1.53±0.06，0.54±0.0

2、5，0.45±0.06μM；同時，NQ6抑制由膠原，凝血酶，花生四烯酸和 U46619等誘導(dǎo)劑誘導(dǎo)的細(xì)胞內(nèi)鈣離子的活動和5-羥色胺的釋放，其結(jié)果與NQ6抑制血小板聚集作用相一致；在由膠原誘導(dǎo)的花生四烯酸的釋放試驗(yàn)中，NQ6依然有抑制作用，但對花生四烯酸介導(dǎo)的血栓素A2和前列腺素D2的生成無任何抑制作用，說明NQ6對環(huán)氧化酶（COX）和血栓素A2合酶無任何作用，綜上結(jié)果表明化合物NQ6可能是通過抑制細(xì)胞內(nèi)鈣離子的活動而達(dá)到抑制血小板聚集的