淺析bcs分類與制劑的聯系

1、淺析BCS分類與制劑的聯系BCS(Biopharmaceuticalclassificationsystem，生物藥劑學分類系統(tǒng))活性成分的分類是根據API的水溶性和腸道滲透性對藥物進行的一個科學的框架性系統(tǒng)分類，如果再結合制劑產品的體外溶出特征，那么，溶解性、腸道滲透性和溶出速率這三大條件決定著藥物在體內吸收的速度與程度。BCSI：高溶解性&高滲透性BCSII：低溶解性&高滲透性BCSIII：高溶解性&低滲透性BCSIV：低溶解性&低

2、滲透性1、溶解性與滲透性高低的判斷方法根據上面所述，影響藥物吸收的三大因素之一的溶出速率更多的取決于制劑產品本身，而溶解性和滲透性則與API有關。那么，溶解性和滲透性的高低怎么判斷呢？1）CFDA判斷當單次給藥的最高劑量對應的API在體積為250ml(或更少)、pH值在1.06.8內的水溶性介質中完全溶解，則可認為該藥物為高溶解性。其中，這里的“最高劑量”是根據申請生物等效豁免制劑的最高劑量而界定。當一個口服藥物采用質量平衡測定的結果或

3、是相對于靜脈注射的參照劑量，顯示在體內的吸收程度≥85%以上(并且有證據證明藥物在胃腸道穩(wěn)定性良好)，則可說明該藥物具有高滲透性。這里要注意藥物在胃腸道中要有良好的穩(wěn)定性。Fthispurposecompleteabsptionisconsideredtobeestablishedwheremeasuredextentofabsptionis≥85%.Completeabsptionisgenerallyrelatedtohighper

4、meability.即藥物的吸收程度≥85%即認為藥物為完全吸收，屬于高滲透性。4）WHO判斷WhenanAPIshowsadose:solubilityratioof250mllowerat37ocoverapHrangeof1.26.8itcanbeclassifiedas“highlysoluble”.與前面不同的是，WHO對高溶解性定義的是以WHO基本藥物清單EML中的最高劑量為準，而非豁免的最大規(guī)格或最高劑量。WhenanAP

5、Iisabsbedtoanextentof85%meitisconsideredtobe“highlypermeable”.高滲透性的判斷標準與前面的均保持一致。2、BCS分類與制劑的聯系基于BCS分類系統(tǒng)而對藥物進行對應的分類，大多時候是為了豁免做準備，如CFDA規(guī)定滿足一定要求的BCSI和III可申請BE豁免。但除了為藥物爭取BE豁免外，BCS分類對藥物的開發(fā)也有幫助，如開發(fā)難度相對較高的II和IV，因其特殊的理化性質和生物藥劑學性