注射劑所加輔料

1、總結(jié)一下注射劑的輔料:一、注射劑的輔料應(yīng)用注射劑中除了加入主藥，還需根據(jù)主藥的性質(zhì)加入適宜的附加劑以增加藥物的溶解度或提高藥物的穩(wěn)定性與有效性。選用附加劑的時候應(yīng)注意：1.與主藥無配伍禁忌2.在有效的濃度范圍內(nèi)對機(jī)體無毒性3.不影響主藥的性質(zhì)、療效和藥劑的質(zhì)量檢測4.均應(yīng)符合藥用標(biāo)準(zhǔn)（一）增溶劑中藥中溶于水或不溶于水的有效成分，其分子自相聚集或經(jīng)分解后不能分散到水分子中間去，由于增溶劑在水中所形成的膠團(tuán)，通過溶質(zhì)分子膠團(tuán)之間的相互作用，

2、使有效成分分散到膠團(tuán)中去，由不溶解的聚集狀態(tài)變成分散狀態(tài)而溶解，增大了有效成分的溶解度注射劑使用的增溶劑多為非離子型增溶劑，其他陰離子型增溶劑如膽汁、羥基磺酸鈉等有一定的毒性，多用作外用增溶劑吐溫80在中藥注射劑中常用，但多應(yīng)用于肌注。因其有降壓和輕微的溶血作用，靜脈注射液應(yīng)慎用，尤其是大劑量長期靜脈使用時，必須經(jīng)藥理毒性試驗(yàn)，以保證用藥安全。使用吐溫80應(yīng)注意起曇現(xiàn)象，溶液pH值和對有效成分的作用。尤其是吐溫80的溶血性限制了它在注射

3、劑中的使用。國產(chǎn)吐溫80不能應(yīng)用于輸液劑。國外的吐溫80質(zhì)量會好一些，但在國外的應(yīng)用也受到限制，多為科研使用，新藥中使用較少。羥丙基β環(huán)糊精(HydroxypropylβCyclodextrin，簡稱HPβCD)類系列產(chǎn)品，是近年來國際上新開發(fā)的藥物輔料，它克服了β環(huán)糊精固有的缺點(diǎn)，它的水溶性大于50%，流動性好，溶血活性低，對肌肉無刺激，并能增加藥物的穩(wěn)定性。是低毒、安全有效的藥物增溶劑，穩(wěn)定劑和吸收促進(jìn)劑，也是近幾年來比較受重視的極

4、有潛力的注射用輔料。許多藥物已用HPβCD制備注射劑。但多見于西藥，例如尼莫地平、地塞米松、雌二醇、生長激素、前列腺素、睪酮以及Pitha報(bào)道的30多種藥物，用HPβCD制備注射劑都取得滿意的效果。（二）助溶劑對于水中難溶性的中草藥成分，可用助溶劑增大中藥注射劑的溶解度。有時增溶劑效果不理想，也合并使用助溶劑。板藍(lán)根針劑中加吐溫－80至2%時，增容效果不理想，同時加入2%葡萄糖助溶時，增容產(chǎn)生顯著效果。中藥注射劑常用的注射劑有兩類：一類

5、是某些有機(jī)酸及其鈉鹽，如苯甲酸鈉、水楊酸鈉枸櫞酸鈉、對氨基苯甲酸鈉對中藥注射劑也有一定的助溶作用另一類是酰胺與胺類，如尿素，菸酰胺，異菸酰胺、葡甲胺與葡萄糖等（三）助懸劑和乳化劑注射用助懸劑有：羧甲基纖維素鈉，聚乙烯吡烙烷酮、明膠及甲基纖維素等注射用乳化劑有：普流羅尼(pluronic)F68、吐溫80、司盤80、卵磷脂及豆磷脂等實(shí)際運(yùn)用于生產(chǎn)的有大蛋黃卵磷脂，豆磷脂，普朗尼克F68，泊洛沙姆188，和聚氧乙烯蓖麻油（CremophEL

6、）鴉膽子油乳注射液即使用精致豆磷脂為乳化劑，經(jīng)高壓乳勻制得油乳注射劑常在冷凍干燥注射劑中使用。當(dāng)凍干制品外型不飽滿或萎縮成團(tuán)粒時，有時加入填充劑，起固體支持作用，使干燥殘留物能基本保持原來的體積，并維持足夠的強(qiáng)度，避免貯存時破碎。使用的填充劑除必須具備注射用輔料的一般要求外，還應(yīng)具備引濕性小，共熔點(diǎn)高、溶解速度快、凍干后外觀潔白、均勻、細(xì)膩、廉價易得等。常用的填充劑有：乳糖、葡萄糖、甘露醇、右旋糖酐、PVP、等戰(zhàn)友有問題，還是說一說吧：

7、10.22um除菌過濾概念還是很清楚的，也就不說了；2除熱源工藝，0.22um是過濾不掉的，常用的工藝有：①過濾法除熱源有超濾法、活性炭吸附過濾法，是常用的兩種用于液體除熱源的方法；②固體物品如生產(chǎn)用器具、內(nèi)包裝容器（小針的安瓿瓶等）一般用高溫法除熱源，即加熱烘烤：180℃2小時（烘箱，用于器具）或300℃8分鐘（隧道烘箱，用于內(nèi)包材）兩種常用工藝；③還有一種以前常用的老方法可以除熱源，即用鉻酸洗液浸泡、洗滌，一般用于玻璃器具，但應(yīng)腐蝕