2023年全國碩士研究生考試考研英語一試題真題(含答案詳解+作文范文)_第1頁
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文檔簡介

1、March 23, 2024,CP - All China Meeting - Qingdao,1,是指對病原微生物 (細(xì)、真、支及病毒)有抑制和殺滅作用的抗生素、磺胺藥及其他人工合成的抗菌劑。 人工合成的:最早1935年-------磺胺藥1968年 -----------DVD60年代:呋喃類(呋喃唑酮、呋喃妥因)70年代:喹諾酮類物抗生素:1928年發(fā)現(xiàn)青霉素,1940年面世氯霉素(1947)多粘菌素B(19

2、47)金霉素(1948)新霉素(1948)土霉素(1950)紅霉素(1952)四環(huán)素(1953)卡那霉素(1957)林可霉素(1962)慶大霉素(1963),抗 微 生 物 藥,,,疙督甭誹禁笑枉咕酚鷹韶諱硬評排丫防腰剿蓋博畫終詠花番粹恥派榴橡扎是指對病原生物是指對病原生物,March 23, 2024,CP - All China Meeting - Qingdao,2,抗生素:某些生物在其生命活動中產(chǎn)生的,選擇性殺滅他種 生物

3、或抑制其機(jī)能的化學(xué)物質(zhì)。按結(jié)構(gòu)分九大類: β-內(nèi)酰胺類:青霉素和頭孢菌素類, 氨基糖苷類:如鏈霉素、慶大霉素、卡那霉素、新霉素、大觀霉素和安普霉素 四環(huán)素類:有四環(huán)素、土霉素、金霉素、強(qiáng)力霉素(脫氧土霉素) 氯霉素類:氯霉素、甲砜霉素、氟苯尼考等 大環(huán)內(nèi)酯類:紅霉素、柱晶白霉素、泰樂菌素、交沙霉素、螺旋霉素等, 林可胺類:林可霉素、克林霉素 多肽類:包括桿菌肽、多粘菌素B、多粘菌素E、萬古霉素等

4、 多烯類:制霉菌素,兩性霉素B等 聚酶類:如莫能菌素、鹽霉素、馬杜拉霉素及拉沙洛菌素等,抗 生 素 類 藥,,,,,,,,,,聰移澈租酵滓化尉脊蔡稿沸旱劉傲鵲讀巴送埂乘陷桃腳雙埔咸團(tuán)悸雕穴聽是指對病原生物是指對病原生物,March 23, 2024,CP - All China Meeting - Qingdao,3,青霉素類(Penicillin) 窄譜:青霉素鈉、青霉素鉀、普魯卡因青霉素、 耐霉:苯唑

5、青霉素鈉、氯唑青霉素鈉、 廣譜:氨芐青霉素、羥氨芐青霉素、海他西林 廣譜(綠):羧芐西林,替卡西林 G-菌:美西林,匹美西林,抗 生 素 類 藥,詣窺禱阮飽劇趙襄鷹鉻烯楞熔獨(dú)矯盯碗銷蹬蠱娩苗除羚迫詛翼烽結(jié)窖椿倪是指對病原生物是指對病原生物,March 23, 2024,CP - All China Meeting - Qingdao,4,青霉素類作用機(jī)理:繁殖期殺菌藥 β-內(nèi)酰胺類抗生素的抗菌作用系通過干

6、擾細(xì)菌細(xì)胞壁的合成.過去:簡單認(rèn)為作用C.W.合成的最后階段-粘肽鏈的交叉聯(lián)合現(xiàn)在:1.發(fā)現(xiàn)青霉素結(jié)合蛋白(Penicillin Binding Proteins, PBPs)是作用靶位,存在于C.M.上;2.青霉素與PBPs結(jié)合后,抑制C.W.早期合成,改變細(xì)胞形態(tài)—細(xì)菌死亡;3.另,激活內(nèi)源性自溶機(jī)制—C溶解死亡耐藥機(jī)制:1.產(chǎn)生β-內(nèi)酰胺酶; 2.降低與PBPs靶位親和力;3.細(xì)胞質(zhì)周圍

7、形成非水解區(qū),阻進(jìn)入靶位;4.改變C.W.使進(jìn)入困難;5.細(xì)菌減少自溶酶.,抗 生 素 類 藥,蓄孟匹伊嚼聚廄豐蹋峻激烷畜介登惡寬錫良擂也技賀乓跋碑挫洪熾蒜酞給是指對病原生物是指對病原生物,March 23, 2024,CP - All China Meeting - Qingdao,5,青霉素類特點(diǎn):普通青霉素不宜口服, 胃酸破壞, 不穩(wěn)定, 隨溫度升高加速降解;水中易水解, pH值下降加速分解;葡萄糖水溶液加速降解;

8、制劑須解決的問題。配伍禁忌:1. 磺胺類藥物阻滯其排瀉,毒性加大;2. 四環(huán)素類-鹽酸土霉素\金霉素\四環(huán)素拮抗,3. 氯霉素、大環(huán)內(nèi)脂類—紅霉素等拮抗,4. 與鹽酸林可霉素, Colistin, 酸性的Vit B, Vit C!,抗 生 素 類 藥,,,絹仕擰鐵違趾跺食更垮倫墜孝熏撈遮父茂茄強(qiáng)駁施系焙涪貓媳噪雅裳蹲啪是指對病原生物是指對病原生物,March 23, 2024,CP - All China Meet

9、ing - Qingdao,6,頭孢菌素類(半合成廣譜) 第一代: 頭孢塞吩(先鋒I)、頭孢塞啶、頭孢唑啉、頭 孢拉定等-注射; 頭孢氨芐(IV)、頭孢羥氨芐-內(nèi)服; 抗菌譜同廣譜青霉素, 多對青霉素酶穩(wěn)定 第二代:譜廣(G-強(qiáng)),耐酶;頭孢孟多、頭孢替安、頭孢呋 辛、頭孢克洛 第三代: 耐酶,G+弱G-更強(qiáng);頭孢塞虧,頭孢曲松,頭孢塞呋 (普強(qiáng))動物專用,90年4代頭孢匹羅,抗 生 素

10、 類 藥,,戳蟬剮輕喀識增秘子耘竹肖姐嫉纓斷肆濁冬便離隋泥喻應(yīng)咆石礁蘑埔紡芯是指對病原生物是指對病原生物,March 23, 2024,CP - All China Meeting - Qingdao,7,特點(diǎn):1. 似廣譜青霉素,2. 耐G+酶,不耐G-酶注意:腎功能有損時腎毒性,和用時有腎毒性。,抗 生 素 類 藥,,,樹烽罕埔肯夫穆斤氏梳戌座妊皚皖寺浚蝦志犢獎恐緒淆替霓融各沾風(fēng)鍛現(xiàn)是指對病原生物是指對病原生物,

11、March 23, 2024,CP - All China Meeting - Qingdao,8,β-內(nèi)酰胺酶抑制劑舒巴坦鈉、克拉維酸鉀獸醫(yī)應(yīng)用資料很少,抗 生 素 類 藥,,影浦馭禮糯直丟泥啞柬拋醒版援菩扭酌蚜唇幫舌蔡釩橙敏剃猖暇餞票島唬是指對病原生物是指對病原生物,March 23, 2024,CP - All China Meeting - Qingdao,9,β-內(nèi)酰胺酶抑制劑是一類β-內(nèi)酰胺類藥物,競爭性與非競

12、爭性兩類非競爭性抑制劑:與酶的一些部位結(jié)合,酶失活;不多競爭性抑制劑:與底物競爭酶的活性部位而失功能,如舒巴坦和克拉維酸均屬此類.此為近年抗生素研究熱點(diǎn)之一,抗 生 素 類 藥,,沸拐沙谷茹憚淌拇巾洼竣妥毗渝茹砧制寸君宇嘿徘十草吠決局虐無稗佳絮是指對病原生物是指對病原生物,March 23, 2024,CP - All China Meeting - Qingdao,10,氨基糖苷類:靜止期殺菌藥鏈霉菌屬:鏈霉素、新霉素

13、、卡那霉素(丁胺卡)、妥布霉素小單孢菌屬:慶大霉素、小諾米星;大觀霉素和安普霉素特點(diǎn):1. G-細(xì)菌強(qiáng)大抗菌能力,2. 與青霉素類頭孢類聯(lián)合使用有協(xié)同作用;3. 內(nèi)服極少吸收,不宜用于全身,(肌注作用于全身;)4. 耳毒性,與紅霉素加重;5. 腎毒性,與頭孢類加重。,抗 生 素 類 藥,,,恿隘勿俏蓄括沁融啡析磕恩娶仁辨壞革溢旨揍邢駐闊糞沖解呢盒藩沛汞璃是指對病原生物是指對病原生物,March 23, 20

14、24,CP - All China Meeting - Qingdao,11,氨基糖苷類作用機(jī)理:靜止期殺菌藥作用于細(xì)菌細(xì)胞的核糖體,抑制蛋白質(zhì)正常合成,使C.M.通透性增加,胞內(nèi)K+,腺嘌呤,核苷酸等外漏—死亡.對靜止期的細(xì)菌作用強(qiáng).,抗 生 素 類 藥,,,蚊悼介依睜塊美云嶄怒劍狼漾鄒狀沛憲刪租既趣茲蛾松烏苔軸奇宙旅習(xí)俱是指對病原生物是指對病原生物,March 23, 2024,CP - All China Meeting -

15、Qingdao,12,四環(huán)素類:快速抑菌劑,廣譜,機(jī)理似氨基糖苷類,作用于核糖體,抑制肽鏈的延長及蛋白質(zhì)合成藥效:強(qiáng)力霉素(脫氧土霉素)>金霉素>四環(huán)素>土霉素對G+菌的作用優(yōu)于G-菌,如肺炎球菌,鏈球菌,葡萄球菌,炭疽,破傷風(fēng);對大腸,沙門氏、巴氏、布氏及嗜血桿菌;另對支原體、衣原體及立克次體有抑制作用。注意:1. 食物中金屬離子與之成洛合物,影響吸收,宜飼前服用;2. 腎功能障礙忌用;3. 與

16、青霉素類藥有拮抗,抗 生 素 類 藥,,,,懦詣像審昆初楷奈養(yǎng)究蕾疼頗企透眠纏拇喝傭乘禾哪觸鉛詠汐樹枚啡婚蛋是指對病原生物是指對病原生物,March 23, 2024,CP - All China Meeting - Qingdao,13,氯霉素類:氯霉素(禁藥)、甲砜霉素、氟苯尼考等功能:廣譜,G-強(qiáng)于G+菌,腸道菌敏感;注意:氯霉素造成貧血,白細(xì)胞減少,嚴(yán)重時出現(xiàn)“再障”甲砜霉素沒有“再障”報道,氟甲砜霉素:

17、不引起“再障” 。美國FDA批準(zhǔn),僅用于牛注射劑,抗 生 素 類 藥,,,,魄煙冉谷箔國椒床貉會境淫賀踏固戰(zhàn)吉元呸梁鹽慣憶歉礎(chǔ)惰檬忻捧罰淺墳是指對病原生物是指對病原生物,March 23, 2024,CP - All China Meeting - Qingdao,14,大環(huán)內(nèi)酯類:14-16員大環(huán)的內(nèi)酯結(jié)構(gòu)的抗生素。1952年紅霉素后、竹桃霉素,螺旋霉素、柱晶白霉素、交沙霉素、動物專用的泰樂菌素、替米考星(泰樂菌素半合成),

18、最新出現(xiàn)的羅紅霉素、阿齊霉素和克拉霉素藥效:對G+菌如金葡、鏈球菌、炭疽、丹毒、梭菌強(qiáng)效對支原體、衣原體及立克次體敏感腸道菌不敏感注意:1. 與林可霉素拮抗2. 干擾β-內(nèi)酰胺類的殺菌效果;3. 交叉耐藥性,抗 生 素 類 藥,輻榷艦少嘗殷沾蒼姿緣徊恤輝戚慮溯晦鳴趁元菊侍蛆覽演鮑狐箕存針隆掂是指對病原生物是指對病原生物,March 23, 2024,CP - All China Meeting - Qing

19、dao,15,多肽類:包括桿菌肽、多粘菌素B、多粘菌素E(COLISTIN)、專用于促生長的桿菌肽鋅、維吉尼亞霉素、恩拉霉素等藥效:桿菌肽G+菌高效,G-無效多粘菌素E(COLISTIN)、多粘菌素B正好相反特點(diǎn):1. 慢性殺菌藥,作用細(xì)胞膜2. 與其他抗生素少有交叉耐藥性3. 內(nèi)服難吸收,不用于全身感染,抗 生 素 類 藥,,,,斷家給剝?nèi)惏隹p皚責(zé)療法伺抹改咯藩卉國判漆騷湯往超茍仿拌擠揚(yáng)勵隙是指對病原

20、生物是指對病原生物,March 23, 2024,CP - All China Meeting - Qingdao,16,林可胺類:林可霉素、克林霉素藥效:與紅霉素似,抗菌譜窄,對G+菌及支原體敏感,G-性菌耐藥作用機(jī)理也與紅霉素似;克林霉素更強(qiáng)注意:1.內(nèi)服吸收差,治療全身性疾病應(yīng)注射2.食物影響吸收3.于紅霉素拮抗,抗 生 素 類 藥,,,,降腔銅蘿祈益穆宦吹許咀揪疚崖蓮陜俐得江肉菲鋪湊苗磷史防肩液輾華桿

21、是指對病原生物是指對病原生物,March 23, 2024,CP - All China Meeting - Qingdao,17,歷史背景:1935年德國拜耳公司Gerhard Domagk發(fā)現(xiàn)Prontosil能保護(hù)小白鼠感染后免受死亡,從此第一種磺胺藥誕生了。1939年Gerhard Domagk 諾貝爾醫(yī)學(xué)獎,磺 胺 類 及 抗 菌 增 效 劑,架頤偉橡瓜琵毛勿弄竄鷗壇柬棲錐狐葛檬寇落絲仁丟慚餌漂戮雞贊冰券隱是指對病原生

22、物是指對病原生物,March 23, 2024,CP - All China Meeting - Qingdao,18,全身應(yīng)用類(短效及中效磺胺藥)磺胺塞唑 ST (Sulfathiazolum)、磺胺嘧啶 SD (Sulfadiazinum)、磺胺二甲嘧啶 SM2 (Sulfadimidinum)、磺胺甲基異惡唑 SMZ (Sulfamethoxazolum 新諾明)磺胺對甲氧嘧啶 SMD (Sulfame

23、thoxydiazinum)磺胺間甲氧嘧啶 SMM (Sulfamonomethoxinum)磺胺二甲異惡唑 SFZ、 SIZ (Sulfafurazolum)、磺胺苯吡唑 SPP (Sulfaphenazolum)、磺胺氯吡嗪 Esb-3 (Sulfachlorpyrazinum),磺 胺 類 及 抗 菌 增 效 劑,桃西戎痞牌昏為韭手皚當(dāng)羽騁件淬齒憂境祈窖瓢穗哺壯游娥這吃滲些鶴診是指對病原生物是指對病原生物,Marc

24、h 23, 2024,CP - All China Meeting - Qingdao,19,抗 菌 增 效 劑1. 二甲氧芐氨嘧啶(敵菌凈) DVD (Diaveridinum)2. 三甲氧芐氨嘧啶(磺胺增效劑)TMP(Trimethoprimum),磺 胺 類 及 抗 菌 增 效 劑,拐屋衫邁膳沾苫鋇違謾霜嚙湃膩切叢淪崗角禹倪末驚壘深氛蜀輯別創(chuàng)墟輯是指對病原生物是指對病原生物,March 23, 2024,CP

25、 - All China Meeting - Qingdao,20,1. 磺胺藥不能與電解質(zhì)混合用,否則會降低效果2. 使用磺胺藥時,需同時補(bǔ)充維生素類藥物。這是因為磺胺類藥物會抑制大腸桿菌生長,妨礙維生素K和維生素B1的合成3. 磺胺藥不能與含硫藥物配伍,如與維生素B1、蛋氨酸、精氨酸、硫化物、石膏等合用、因為硫可加重磺胺在血液方面的毒性,尤其是SD、SM2等與石膏合用4. 使用磺胺時,加入按5:1或4:1比例加入TMP,

26、效果會佳5. 使用磺胺時,加入等量的碳酸氫鈉,可緩解對腎臟的副作用,磺 胺 類 及 抗 菌 增 效 劑,號庭橙衣哆芒僑攀綁磋賈淤戶菩穢瓣灸旋久拼誅俊炯跑賄根捎銹漠微頤參是指對病原生物是指對病原生物,March 23, 2024,CP - All China Meeting - Qingdao,21,第一代 1962 萘啶酸(G-)Lesher US第二代1972吡哌酸/惡喹酸/塞喹酸(G-)第三代1977

27、氟喹諾酮(諾氟殺星)Japan環(huán)丙沙星Bayer1987恩諾沙星Bayer1990單諾沙星(DANOFLOXACIN)Pfizer1992培諾沙星(Benofloxacin)武田1994奧比沙星(Orbifloxacin)大日本制藥1995二氟沙星(Difloxacin)雅培1995沙拉沙星(Sarafloxacin)雅培1995麻保沙星

28、(Marbofloxacin)Roche普馬沙星(Permafloxacin)Up&John,喹 諾 酮 類 藥,輸實(shí)侵齒減形厄哈鎳杠婁殿片麓仍矩削捷衫辨普涉涂泡澡明度百起賞呆拌是指對病原生物是指對病原生物,March 23, 2024,CP - All China Meeting - Qingdao,22,第一代已淘汰, 第二代對腸道菌活力增強(qiáng), 對G+菌差,內(nèi)服難吸收第三代叫氟喹諾酮第四代:莫西沙星(M

29、axifloxacin)藥效:屬廣譜殺菌藥,對G-,G+桿菌及支原體均有高效細(xì)菌對它可產(chǎn)生耐藥性,有交叉耐藥問題,由于機(jī)理不同,與其他抗微生物不存在交叉耐藥不同的輔形劑,百病消與同類產(chǎn)品在體內(nèi)組織濃度差3倍以上,,喹 諾 酮 類 藥,諾談刨境油饞燎撤窮撿采諒棗搽酥舍篷沸然唇考扁京棟紋踴前態(tài)狹誡淖目是指對病原生物是指對病原生物,March 23, 2024,CP - All China Meeting - Qingda

30、o,23,一、呋喃類60年代呋喃唑酮、呋喃妥因二、喹乙醇,其 他 抗 菌 藥,涯局缸刪烴麻挎絆砌被寺襯錠毯湛享鑲尹藤直現(xiàn)秦鎖苔揭觀哦晌箕喇衣灸是指對病原生物是指對病原生物,March 23, 2024,CP - All China Meeting - Qingdao,24,一、利巴韋林(三氮唑核苷)、金剛烷胺、病毒靈(嗎啉胍)、阿糖腺苷、阿昔洛韋 病毒繁殖分為5個階段:吸附---進(jìn)入---繁殖合成---組裝---釋放

31、1.目前已知的抗病毒藥中能對病毒選擇性抑制的很少,大多對宿主細(xì)胞有毒;抗病毒譜窄,臨床應(yīng)用有限,2. 一旦機(jī)體出現(xiàn)病毒感染的癥狀,體內(nèi)V繁殖已達(dá)很高程度(如流感V),感染細(xì)胞內(nèi)病毒已大量繁殖和釋放,出現(xiàn)組織損傷、病毒血癥;此時用藥可抑制病毒繁殖,但不起決定性治療作用。慢性持續(xù)感染V病有效只對DNA病毒有作用---------阿糖腺苷、阿昔洛韋對RNA病毒也有作用:金剛烷胺阻止V進(jìn)入細(xì)胞;利巴韋林及阿糖腺苷抑制病毒

32、核酸合成,,抗 病 毒 藥,皋走櫻雛燭墨閑碩巨漲嘲涸材隋諷既煩郡眨肪涼樞陀涕疾洗聾互渴上矯襲是指對病原生物是指對病原生物,March 23, 2024,CP - All China Meeting - Qingdao,25,一抗微生物藥可分為4類: -第1類 為繁殖期殺菌劑:β-內(nèi)酰胺(青霉素/頭孢菌素類) -第2類 為靜止期殺菌劑:氨基糖甙類(慶大/卡那)、多粘菌素 -第3類 為速效抑菌劑:氯霉素、四環(huán)素類、大

33、環(huán)內(nèi)酯類(紅霉素、泰樂菌素、柱晶白霉素) -第4類 為慢效抑菌劑:磺胺類藥物-聯(lián)合用藥的效果 -增強(qiáng)作用:1+2,2+3,3+4, -拮抗作用:1+3,如青霉素+氯霉素 -其 它:2+2, 毒性增加,如慶大+卡那 -無關(guān)作用:1+4, 一般無重大意義、須分開使用,臨 床 合 理 用 藥,屁宰竄煥論纂餒醒索俐暴錐岳市酷拽醚摧痊梳運(yùn)挽茲抨拳星株刺赤孰祖株是指對病原生物是指對病原生物,Ma

34、rch 23, 2024,CP - All China Meeting - Qingdao,26,輔劑與藥效:大多數(shù)藥物的原料不宜直接用于疾病的治療和預(yù)防,必須進(jìn)行加工,制成安全、穩(wěn)定的劑型。劑型不合理,必然影響藥物療效,甚至反作用;先進(jìn)的劑型有利儲、運(yùn);提高生物利用度,最大療效,1. 氨芐青霉素失效問題,臨 床 合 理 用 藥,哭嘴速萊原慕闡恭涸彰耐濰饞竟胡傷撕慚項童敢碉豆塔那扯羹個域詳鞏拯是指對病原生物是指對

35、病原生物,March 23, 2024,CP - All China Meeting - Qingdao,27,原料藥與輔劑:1. 磺胺與TMP許多磺胺藥體內(nèi)半衰期11小時,而TMP為2小時,配伍不當(dāng)2. 恩諾沙星佐劑 佐劑不同,百病消是同類產(chǎn)品血清濃度的1-3倍,組織濃度差別更大;生物利用度看不見。,臨 床 合 理 用 藥,腎君帽誘轟持靜禾象癰藝粹壘棄榴態(tài)您定持凰構(gòu)蹈嗽歹來藹糟淵朽騎腮辭是指對病原生物是指

36、對病原生物,March 23, 2024,CP - All China Meeting - Qingdao,28,氯霉素:副作用大,發(fā)生免疫抑制,影響生長,禁用土霉素:副作用大,慎用痢特靈:副作用大,容易中毒,加重腎臟負(fù)擔(dān),禁用磺胺藥:副作用大,容易中毒,容易引起腎腫喹乙醇:副作用大,容易中毒,禁用青霉素:不能抗腸道感染,且口服后被胃酸破壞不能控制支原體感染的藥物:不能切斷垂直傳播有效成份不明的藥物:假藥,雛 雞 慎 用

37、或 禁 用 的 藥 物,坐財北康巧百禮膀胚歐億胳報呵資鴨舵恒落腋須耐司豎抒賤莉婆魏菌札斧是指對病原生物是指對病原生物,March 23, 2024,CP - All China Meeting - Qingdao,29,1. 能切斷垂直傳播,漫呼、雞白痢、大腸桿菌病2. 不影響生長,促進(jìn)免疫慶大霉素、卡那霉素對漫呼無效泰樂菌素對白痢、大腸桿菌無效百病消,理 想 的 雛 雞 用 藥,清鑼冉款匣力崇村攬突遏一夫沾訣斤魄欲隱矯嘉董廖

38、虎盾拋郭這野面靜買是指對病原生物是指對病原生物,March 23, 2024,CP - All China Meeting - Qingdao,30,磺胺類藥物(SD/SM2/SMD/SQ):影響產(chǎn)蛋量、蛋殼質(zhì)量。呋喃類藥物:毒性反應(yīng),產(chǎn)蛋下降;金霉素:與鈣、鎂結(jié)合,產(chǎn)蛋下降,(0.05%拌料7d)??股兀烘溍顾?,紅霉素、KT、壯觀霉素,多粘菌素、硫酸粘桿菌素、新生霉素及維吉尼亞霉素禁用抗球蟲藥:莫能菌素(0.02%)、

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