2018年衛(wèi)生類(lèi)主管藥師考試基礎(chǔ)知識(shí)講義-藥物化學(xué)

1、主管藥師主管藥師基礎(chǔ)知識(shí)基礎(chǔ)知識(shí)第1頁(yè)藥物化學(xué)藥物化學(xué)1緒論緒論細(xì)目要點(diǎn)要求1.藥物化學(xué)的定義及研究?jī)?nèi)容———了解2.藥物化學(xué)的任務(wù)———了解3.藥物的名稱(chēng)通用名和化學(xué)名熟練掌握一、藥物化學(xué)的定義及研究?jī)?nèi)容一、藥物化學(xué)的定義及研究?jī)?nèi)容藥物化學(xué)藥物化學(xué)是一門(mén)發(fā)現(xiàn)與發(fā)明新藥、合成化學(xué)藥物、闡明藥物化學(xué)性質(zhì)、研究藥物分子與機(jī)體細(xì)胞（生物大分子）之間相互作用規(guī)律的綜合性學(xué)科，是連接化學(xué)與生命科學(xué)使其融合為一體的交叉學(xué)科。研究?jī)?nèi)容研究?jī)?nèi)容包括化學(xué)

2、藥物的化學(xué)結(jié)構(gòu)、理化性質(zhì)、合成工藝、構(gòu)效關(guān)系、體內(nèi)代謝化學(xué)藥物的化學(xué)結(jié)構(gòu)、理化性質(zhì)、合成工藝、構(gòu)效關(guān)系、體內(nèi)代謝、作用機(jī)制以及尋找新藥的途徑與方法。（二）藥物化學(xué)的任務(wù)1.為有效利用現(xiàn)有化學(xué)藥物提供理論基礎(chǔ)；2.為生產(chǎn)化學(xué)藥物提供先進(jìn)、經(jīng)濟(jì)的方法和工藝；3.為創(chuàng)制新藥探索新的途徑和方法；（三）藥物名稱(chēng)國(guó)際非專(zhuān)有藥名（國(guó)際非專(zhuān)有藥名（INNINN）INN是新藥開(kāi)發(fā)者在新藥研究時(shí)向世界衛(wèi)生組織申請(qǐng)，由世界衛(wèi)生組織批準(zhǔn)的藥物的正式名稱(chēng)正式名稱(chēng)

3、并推薦使用的名稱(chēng)。該名稱(chēng)不能取得任何知識(shí)產(chǎn)權(quán)的保護(hù)不能取得任何知識(shí)產(chǎn)權(quán)的保護(hù)，任何該產(chǎn)品的生產(chǎn)者都可使用任何該產(chǎn)品的生產(chǎn)者都可使用，也是文獻(xiàn)、教材及資料中以及在藥品說(shuō)明書(shū)中標(biāo)明的有效成分的名稱(chēng)。中國(guó)藥品通用名稱(chēng)通用名是中國(guó)藥品命名的依據(jù)，是中文的中文的INNINN。簡(jiǎn)單有機(jī)化合物可用其化學(xué)名稱(chēng)?；瘜W(xué)名（1）英文化學(xué)名（2）中文化學(xué)名如：阿司匹林，中文化學(xué)名為：2（乙酰氧基）苯甲酸商品名生產(chǎn)廠家為了保護(hù)自己利益，在通用名不能得到保護(hù)的情況

4、下，利用商品名來(lái)保護(hù)自己并努主管藥師主管藥師基礎(chǔ)知識(shí)基礎(chǔ)知識(shí)第3頁(yè)γ羥基丁酸鈉HOCH2CH2CH2COONa又名羥丁酸鈉本品為白色結(jié)晶性粉末，有引濕性引濕性，極易溶于水。本品麻醉作用較弱，但毒性小麻醉作用較弱，但毒性小，可配合其他麻醉藥或安定藥使用，用于誘導(dǎo)麻醉或維持麻醉。現(xiàn)也屬現(xiàn)也屬Ⅰ類(lèi)精神藥品管理類(lèi)精神藥品管理二、局部麻醉藥二、局部麻醉藥（一）局部麻醉藥分類(lèi)局部麻醉藥（局麻藥）按化學(xué)結(jié)構(gòu)可分為芳酸酯類(lèi)、酰胺類(lèi)、氨基醚類(lèi)、氨基酮類(lèi)及

5、其他類(lèi)（如氨基甲酸酯類(lèi)、醇類(lèi)和酚類(lèi)）等。（二）局麻藥的構(gòu)效關(guān)系根據(jù)絕大多數(shù)局部麻醉藥的結(jié)構(gòu)可以概括出此類(lèi)藥物的基本骨架基本骨架由三部分構(gòu)成：即親脂性部分（親脂性部分（Ⅰ）、）、中間連接鏈（中間連接鏈（Ⅱ）和親水性部分（）和親水性部分（Ⅲ）。1.親脂性部分必需部位必需部位，有效的局麻藥多為帶有不同取代基的苯環(huán)或芳雜環(huán)帶有不同取代基的苯環(huán)或芳雜環(huán)，但芳雜環(huán)取代的活性均小于苯環(huán)取代。苯環(huán)上引入給電子基作用均增強(qiáng)，而引入吸電子基則作用減弱。2.

6、中間連接鏈部分與麻醉藥作用持續(xù)時(shí)間及作用強(qiáng)度有關(guān)。當(dāng)X以電子等排體CH2、NH、S或O取代時(shí)，形成不同的結(jié)構(gòu)類(lèi)型：其作用時(shí)間順序?yàn)椋浩渥饔脮r(shí)間順序?yàn)椋篊HCH2NHSOO其麻醉作用強(qiáng)度順序?yàn)槠渎樽碜饔脧?qiáng)度順序?yàn)椋篠OCHOCH2NH3.親水性部分一般為氨基部分，叔胺常見(jiàn)，易形成可溶性的鹽。伯胺、仲胺的刺激性較大，季銨由于表現(xiàn)為箭毒樣作用而不再使用；親水性部分如為雜環(huán)，以哌啶環(huán)作用最強(qiáng)哌啶環(huán)作用最強(qiáng)。（三）局麻藥的重點(diǎn)藥物鹽酸普魯卡因分子