執(zhí)業(yè)藥師考試筆記--藥物化學(xué)1_第1頁
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1、第二章第二章藥物化學(xué)結(jié)構(gòu)與體內(nèi)生物轉(zhuǎn)化的關(guān)系藥物化學(xué)結(jié)構(gòu)與體內(nèi)生物轉(zhuǎn)化的關(guān)系基本概念基本概念1.定義:在酶的作用下,將藥物轉(zhuǎn)變成極性分子,再排出體外的過程,稱為藥物代謝2.研究目的:闡明藥理作用特點(diǎn)、作用時(shí)程、產(chǎn)生毒副作用的原因3.藥物在體內(nèi)代謝的化學(xué)變化類型(分類)藥物代謝的分類(分兩相)第I相:生物轉(zhuǎn)化(官能團(tuán)的反應(yīng))藥物分子進(jìn)行氧化、還原、水解、羥基化,引入或使分子暴露出極性基團(tuán)(羥基、羧基、巰基、氨基等)。第II相:生物結(jié)合(結(jié)

2、合反應(yīng))I相的產(chǎn)物與體內(nèi)內(nèi)源性分子(葡萄糖醛酸、硫酸、甘氨酸、谷胱甘肽)共價(jià)鍵結(jié)合生成水溶性的物質(zhì),排出體外。第一節(jié)第一節(jié)藥物的官能團(tuán)化反應(yīng)(第藥物的官能團(tuán)化反應(yīng)(第I相生物轉(zhuǎn)化)相生物轉(zhuǎn)化)九個(gè)標(biāo)題,主要?dú)w為:氧化(羥基化)、還原、水解一、含芳環(huán)的藥物(氧化)一、含芳環(huán)的藥物(氧化)芳環(huán)的氧化,生成酚類化合物。一般在立體位阻小的位置例:苯妥英一個(gè)芳環(huán)羥基化二、含烯鍵和炔鍵的藥物(氧化)二、含烯鍵和炔鍵的藥物(氧化)氧化為環(huán)氧化物,再轉(zhuǎn)

3、化為二羥基化合物例:卡馬西平經(jīng)環(huán)氧化反應(yīng)(活性成分),再進(jìn)一步轉(zhuǎn)化為二羥基化合物三、含飽和碳原子的藥物(氧化)三、含飽和碳原子的藥物(氧化)1.氧化成羥基酮經(jīng)還原反應(yīng)生成醇例:美沙酮被還原為美沙醇,引入手性碳七、含硫的藥物七、含硫的藥物與氧類似,S—脫烷基,硫氧化,硫還原例:舒林酸是前體藥物,在體內(nèi)還原生成硫醚化合物,具有活性。八、含硝基的藥物(還原)八、含硝基的藥物(還原)1.硝基經(jīng)還原生成芳香胺類2.中間經(jīng)過羥胺中間體,可致癌和產(chǎn)生

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