執(zhí)業(yè)藥師考試筆記--藥物化學(xué)1

1、第二章第二章藥物化學(xué)結(jié)構(gòu)與體內(nèi)生物轉(zhuǎn)化的關(guān)系藥物化學(xué)結(jié)構(gòu)與體內(nèi)生物轉(zhuǎn)化的關(guān)系基本概念基本概念1.定義：在酶的作用下，將藥物轉(zhuǎn)變成極性分子，再排出體外的過程，稱為藥物代謝2.研究目的：闡明藥理作用特點(diǎn)、作用時(shí)程、產(chǎn)生毒副作用的原因3.藥物在體內(nèi)代謝的化學(xué)變化類型（分類）藥物代謝的分類（分兩相）第I相：生物轉(zhuǎn)化（官能團(tuán)的反應(yīng)）藥物分子進(jìn)行氧化、還原、水解、羥基化，引入或使分子暴露出極性基團(tuán)（羥基、羧基、巰基、氨基等）。第II相：生物結(jié)合（結(jié)

2、合反應(yīng)）I相的產(chǎn)物與體內(nèi)內(nèi)源性分子（葡萄糖醛酸、硫酸、甘氨酸、谷胱甘肽）共價(jià)鍵結(jié)合生成水溶性的物質(zhì)，排出體外。第一節(jié)第一節(jié)藥物的官能團(tuán)化反應(yīng)（第藥物的官能團(tuán)化反應(yīng)（第I相生物轉(zhuǎn)化）相生物轉(zhuǎn)化）九個(gè)標(biāo)題，主要?dú)w為：氧化（羥基化）、還原、水解一、含芳環(huán)的藥物（氧化）一、含芳環(huán)的藥物（氧化）芳環(huán)的氧化，生成酚類化合物。一般在立體位阻小的位置例：苯妥英一個(gè)芳環(huán)羥基化二、含烯鍵和炔鍵的藥物（氧化）二、含烯鍵和炔鍵的藥物（氧化）氧化為環(huán)氧化物，再轉(zhuǎn)

3、化為二羥基化合物例：卡馬西平經(jīng)環(huán)氧化反應(yīng)（活性成分），再進(jìn)一步轉(zhuǎn)化為二羥基化合物三、含飽和碳原子的藥物（氧化）三、含飽和碳原子的藥物（氧化）1.氧化成羥基酮經(jīng)還原反應(yīng)生成醇例：美沙酮被還原為美沙醇，引入手性碳七、含硫的藥物七、含硫的藥物與氧類似，S—脫烷基，硫氧化，硫還原例：舒林酸是前體藥物，在體內(nèi)還原生成硫醚化合物，具有活性。八、含硝基的藥物（還原）八、含硝基的藥物（還原）1.硝基經(jīng)還原生成芳香胺類2.中間經(jīng)過羥胺中間體，可致癌和產(chǎn)生