zyzs_jy2011

1、主管主管藥師藥師考試輔導(dǎo)試輔導(dǎo)專業(yè)知識專業(yè)知識第1頁生物藥劑學(xué)與藥動學(xué)生物藥劑學(xué)與藥動學(xué)生物藥劑學(xué)概述生物藥劑學(xué)概述一、生物藥劑學(xué)的基本概念一、生物藥劑學(xué)的基本概念生物藥劑學(xué)是研究藥物及其制劑在體內(nèi)的吸收、分布、代謝與排泄過程，闡明藥物的劑型因素、機體生物因素與藥物效應(yīng)間關(guān)系的學(xué)科。（一）藥物效應(yīng)（二）劑型因素（三）生物因素生物藥劑學(xué)的任務(wù)是通過對劑型因素、生物學(xué)因素對藥物效應(yīng)影響規(guī)律的認(rèn)識，提高藥物研究開發(fā)的水平、藥品質(zhì)量控制水平及臨

2、床藥物應(yīng)用水平，為藥物應(yīng)用的安全性與有效性打下基礎(chǔ)。二、研究目的與內(nèi)容二、研究目的與內(nèi)容生物藥劑學(xué)通過研究不同的藥物，或者相同藥物的不同劑型在不同個體的體內(nèi)過程與藥物效應(yīng)間的關(guān)系，揭示藥物作用規(guī)律，并應(yīng)用于藥物研究開發(fā)、藥品質(zhì)量控制以及藥物臨床應(yīng)用。生物藥劑學(xué)主要的研究工作包括：①候選化合物篩選及評價；②給藥途徑選擇及劑型設(shè)計；③制劑處方工藝篩選及優(yōu)化；④藥物質(zhì)量評價；⑤臨床合理用藥。三、藥物的體內(nèi)過程三、藥物的體內(nèi)過程藥物從進(jìn)入機體至

3、離開機體，可分為四個過程：（一）吸收藥物從用藥部位進(jìn)入體循環(huán)的過程。（二）分布藥物吸收進(jìn)入體循環(huán)后，通過細(xì)胞膜屏障向機體可布及的組織、器官或體液轉(zhuǎn)運的過程。（三）代謝代謝又稱為生物轉(zhuǎn)化，藥物在吸收過程或進(jìn)入體循環(huán)后，在體內(nèi)酶系統(tǒng)、體液的pH或腸道菌叢的作用下，發(fā)生結(jié)構(gòu)轉(zhuǎn)變的過程。（四）排泄藥物或其代謝產(chǎn)物排出體外的過程。藥物的吸收、分布和排泄過程以部位的改變?yōu)橹?，統(tǒng)稱為轉(zhuǎn)運。代謝與排泄過程反映原形藥物從循環(huán)中的消失，合稱為消除。分布、代

4、謝和排泄過程主要表現(xiàn)出機體對藥物的作用，被統(tǒng)稱為處置。主管主管藥師藥師考試輔導(dǎo)試輔導(dǎo)專業(yè)知識專業(yè)知識第3頁被動轉(zhuǎn)運過程2.促進(jìn)擴散促進(jìn)擴散，又稱為易化擴散，是指某些物質(zhì)在細(xì)胞膜載體的幫助下，由膜高濃度側(cè)向低濃度側(cè)擴散的過程。促進(jìn)擴散的特點包括：①需要載體參與；②結(jié)構(gòu)特異性；③飽和現(xiàn)象；④順濃度梯度擴散，不消耗能量。在小腸上皮細(xì)胞、脂肪細(xì)胞、血腦屏障血液側(cè)的細(xì)胞膜中，氨基酸、D葡萄糖、D木糖、季銨鹽類藥物的轉(zhuǎn)運屬于促進(jìn)擴散。3.主動轉(zhuǎn)運1

5、）定義：主動轉(zhuǎn)運是指藥物借助載體或酶促系統(tǒng)，從生物膜低濃度側(cè)向高濃度側(cè)轉(zhuǎn)運的過程。主動轉(zhuǎn)運是人體重要的物質(zhì)轉(zhuǎn)運方式之一。如K、Na、I、單糖、氨基酸、水溶性維生素以及一些有機弱酸、弱堿等弱電介質(zhì)的離子型，都是以主動轉(zhuǎn)運方式通過生物膜。2）特點：①逆濃度梯度轉(zhuǎn)運；②需要消耗機體能量，能量來源主要由細(xì)胞代謝產(chǎn)生的ATP提供；③需要載體參與，載體物質(zhì)通常對藥物有高度的選擇性，因此，結(jié)構(gòu)類似物能產(chǎn)生競爭性抑制作用，它們競爭載體的結(jié)合位點，影響藥

6、物的轉(zhuǎn)運和吸收；④主動轉(zhuǎn)運的速率及轉(zhuǎn)運量與載體的量及其活性有關(guān)，當(dāng)藥物濃度較低時，載體的量及活性相對較高，藥物轉(zhuǎn)運速度快；當(dāng)藥物濃度較高時，載體趨于飽和，藥物轉(zhuǎn)運速度慢，甚至轉(zhuǎn)運飽和；⑤受代謝抑制劑的影響，如2硝基苯酚、氟化物等物質(zhì)可抑制細(xì)胞代謝而影響主動轉(zhuǎn)運過程；⑥有吸收部位特異性，如維生素B2和膽酸的主動轉(zhuǎn)運僅在小腸的上端進(jìn)行，而維生素B12在回腸末端吸收。主動轉(zhuǎn)運藥物轉(zhuǎn)運的速率過程可以用米氏方程描述。4.膜動轉(zhuǎn)運膜動轉(zhuǎn)運是指通過細(xì)