新型除草劑除草定的合成和血小板抗凝劑阿那格雷的合成.pdf

1、本文主要有兩部分組成：新型除草劑除草定的合成和血小板抗凝劑阿那格雷的合成。　　第一部分：以3-氨基巴豆酸甲酯和仲丁胺為基本原料經(jīng)異氰酯化、酰胺化、環(huán)化和溴代反應(yīng)合成了新型的除草劑-除草定(英文名：Bromacil，化學(xué)名：5-溴-3-仲丁基-6-甲基脲嘧啶)。其合成產(chǎn)物經(jīng)核磁共振氫譜，核磁共振碳譜確認(rèn)。其中酰胺化、環(huán)化兩步反應(yīng)采用“一鍋法”進(jìn)行，簡(jiǎn)化了文獻(xiàn)方法。工作分為以下幾個(gè)主要方面： 1、異氰酸酯的合成。3-氨基巴豆酸甲酯

2、與固體光氣反應(yīng)得到異氰酸酯。 2、脲嘧啶的合成。異氰酸酯與仲丁胺反應(yīng)，反應(yīng)的產(chǎn)物再與甲醇鈉反應(yīng)得到脲嘧啶。 3、除草定的合成。脲嘧啶與溴反應(yīng)得到最終產(chǎn)品-除草定?！　〉诙糠郑阂喳}酸羥胺、水合三氯乙醛和3，4-二氯苯胺-6-磺酸為基本原料經(jīng)九步反應(yīng)合成了治療原發(fā)性血小板增多癥的藥物阿那格雷(英文名：Anagrelide或Agrelin，化學(xué)名：6，7-二氯-1，5-二氫咪唑并[2，1-b]喹唑啉-2(3H)-酮)，其合

3、成主要中間體經(jīng)核磁共振氫譜、紅外光譜等確認(rèn)，其最終產(chǎn)物經(jīng)液質(zhì)聯(lián)用譜圖確認(rèn)。合成路線與文獻(xiàn)方法不同，在前三步反應(yīng)化學(xué)位置選擇性高、分離簡(jiǎn)單、收率高；在后兩步中避免了劇毒藥品氰化溴。工作分為以下幾個(gè)主要方面： 1、3，4-二氯-N-(肟基乙酰)苯胺-6-磺酸的合成。 2、3，4-二氯-6-磺酸基靛紅的合成。 3、4，5-二氯靛紅的合成。 4、5，6-二氯-2-氨基苯甲酸的合成。 5、2，4-二羥基-5