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文檔簡(jiǎn)介
1、近些年來,在對(duì)大量鉑類藥物的篩選過程中發(fā)現(xiàn)Pt(IV)配合物也具有較好的抗癌活性,在保留了Pt(Ⅱ)配合物廣譜高效的抗癌特性的同時(shí),Pt(IV)配合物具有在體內(nèi)蓄積少,毒副作用低等特點(diǎn),而且Pt(IV)配合物的親脂性和水溶性遠(yuǎn)好于Pt(Ⅱ)配合物,大大的豐富了給藥方式,且一些藥物適合口服給藥。目前已經(jīng)應(yīng)用到臨床試驗(yàn)的抗癌藥有JM216。
本文使用紫外分光光度計(jì)和停止流動(dòng)儀,在25℃,離子強(qiáng)度為1.00mol/L的試驗(yàn)體系中,研
2、究了K2PtBr6在pH3.22-4.48范圍內(nèi)氧化半胱氨酸、在pH3.22-5.08范圍內(nèi)氧化谷胱甘肽、在pH3.76-7.01范圍內(nèi)氧化維生素C的動(dòng)力學(xué)及機(jī)理。在310nm下跟蹤反應(yīng),得到表觀速率常數(shù)。通過表觀速率常數(shù)對(duì)還原劑作圖得到一條過原點(diǎn)的直線,說明反應(yīng)對(duì)還原劑是一級(jí)。在試驗(yàn)pH范圍內(nèi),反應(yīng)速率隨著pH的增大而明顯增大。根據(jù)試驗(yàn)現(xiàn)象和所得到的動(dòng)力學(xué)數(shù)據(jù)推得了過渡產(chǎn)物,提出了反應(yīng)機(jī)理,得到了速率方程的總包方程,并求得了各個(gè)速控步
3、速率常數(shù)。
K2PtBr6與半胱氨酸反應(yīng)的速控步:k1=4.79M-1s-1、k2=1.50×102M-1s-1、k3=1.84×108M-1s-1。
K2PtBr6與谷胱甘肽反應(yīng)的速控步:k1=0.94M-1s-1、k2KA+k2,KB=0.28M-1s-1、k3=1.06×103M-1s-1、k4=1.86×108M-1s-1。
K2PtBr6與維生素反應(yīng)C的速控步:k1=2.83M-1s-1,k1=9
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