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1、阿托伐他汀和瑞舒伐他汀的區(qū)別?他汀類降脂藥是肝臟內(nèi)HMGCoA還原酶的抑制劑,具有競(jìng)爭(zhēng)性抑制細(xì)胞內(nèi)TC合成早期過程中限速酶的活性,能顯著降低TC,LDLC和apoB,同時(shí)還能降低TG和輕度升高HDLC,此外還具有抗炎,保護(hù)血管內(nèi)皮功能的作用,在冠心病事件中具有重要的作用。洛伐他汀、辛伐他汀和普伐他汀是從真菌代謝物中分離或經(jīng)結(jié)構(gòu)改造得到,稱為第一代;氟伐他汀、阿托伐他汀和瑞舒伐他汀是全合成的他汀類藥物,稱為第二代。其中,阿托伐他汀和瑞舒伐
2、他汀,是臨床常用的2種長(zhǎng)效他汀類降脂藥,但在臨床療效、安全性、藥動(dòng)學(xué)、相互作用方面的區(qū)別,綜述如下:一、一、臨床療效臨床療效1調(diào)脂效果調(diào)脂效果相同劑量下的降脂強(qiáng)度依次為:瑞舒伐他?。景⑼蟹ニ。拘练ニ。韭迦鹗娣ニ。景⑼蟹ニ。拘练ニ。韭宸ニ。酒辗ニ。痉ニ?。伐他汀>普伐他?。痉ニ?。阿托伐他汀的常用起始劑量為10mg日,最大劑量為80mg日;瑞舒伐他汀的常用起始劑量為5mg日,最大劑量為20mg日。當(dāng)前認(rèn)為,使用他汀類藥物
3、應(yīng)使LDLC至少降低3040%,要降低這個(gè)幅度需要的阿托伐他汀和瑞舒伐他汀分別為10mg日和5mg日。他汀類的最大降脂效應(yīng)時(shí)間約4周或更長(zhǎng);他汀劑量增加1倍,而療效僅增加6%左右,因此對(duì)需要使用大劑量他汀治療的患者,應(yīng)首先選用強(qiáng)效他汀類。2逆轉(zhuǎn)斑塊效果逆轉(zhuǎn)斑塊效果阿托伐他汀和瑞舒伐他汀,不僅可以延緩動(dòng)脈粥樣硬化斑塊的進(jìn)展,穩(wěn)定粥樣斑塊,而且對(duì)粥樣斑塊有一定逆轉(zhuǎn)作用。目前研究提示亞裔人群他汀類藥物的治療須在降低LDLC同時(shí)升高HDLC才能
4、有效逆轉(zhuǎn)斑塊,有研究表明,6個(gè)月的常規(guī)劑量他汀治療(瑞舒伐他汀10mgd,阿托伐他汀20mgd),能明顯逆轉(zhuǎn)輕度的冠狀動(dòng)脈粥樣硬化的斑塊進(jìn)展,且瑞舒伐他汀組粥樣斑塊體積的變化率明顯高于阿托伐他汀組(7.4%vs3.9%,P=0.018)。進(jìn)一步研究證實(shí)強(qiáng)化治療可以獲得更強(qiáng)的斑塊逆轉(zhuǎn)效應(yīng)。3抗炎作用抗炎作用他汀類降脂藥可明顯降低γ干擾素(IFNγ)、腫瘤壞死因子α(TNFα)、白介素6(IL6)及C反應(yīng)蛋白(CRP)等炎癥因子。C反應(yīng)蛋白
5、(CRP)一直被視為炎癥反應(yīng)最經(jīng)典的標(biāo)志物,并且還可在一定程度上預(yù)測(cè)心肌梗死發(fā)生的風(fēng)險(xiǎn),而且他汀類降低血漿低密度脂蛋白與CRP降低無(wú)相關(guān)性,說明他汀類藥物有不依賴于調(diào)脂作用的抗炎作用,阿托伐他汀能降低CRP水平39%,瑞舒伐他汀能降低35.9%。二、安全性比較二、安全性比較1、肝毒性、肝毒性他汀所致的肝損害(SILI)是該類藥物最常見的不良反應(yīng),歐美人群的發(fā)生率為1%~4%,亞洲人群的發(fā)生率≥10%,有明顯的種族差異。阿托伐他汀、氟他汀
6、和瑞舒伐他汀的每日用量,可在一天內(nèi)的任何時(shí)間一次服用,且不受進(jìn)餐的影響。四、相互作用比較四、相互作用比較他汀類藥物使用廣泛,而且存在肌毒性,應(yīng)關(guān)注他汀與其它藥物的相互作用。阿托伐他汀經(jīng)CYP3A4酶代謝,藥物相互作用較多,瑞舒伐他汀只有約10%經(jīng)CYP2C9酶代謝,藥物相互作用較少。五、總結(jié)五、總結(jié)阿托伐他汀和瑞舒伐他汀是臨床上最常用的調(diào)脂藥物,但是由于結(jié)構(gòu)的差異性,所以它們的療效和安全性也不同。瑞舒伐他汀相對(duì)較多出現(xiàn)肌病,橫紋肌溶解癥
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