藥劑學專業(yè)畢業(yè)論文 [精品論文] 人參皂苷rg口服微乳的藥學研究

1、藥劑學專業(yè)畢業(yè)論文藥劑學專業(yè)畢業(yè)論文[精品論文精品論文]人參皂苷人參皂苷Rg3Rg3口服微乳的藥學口服微乳的藥學研究研究關鍵詞：人參皂苷關鍵詞：人參皂苷Rg3Rg3微乳制劑微乳制劑偽三元相圖偽三元相圖表面活性劑表面活性劑助表面活性劑助表面活性劑摘要：人參皂苷Rg3是存在于紅參中的一種稀有人參皂苷，它是紅參在加工過程中由人參二醇類皂苷C20位脫去糖基所形成的次級皂苷。抗腫瘤新藥參一膠囊的臨床應用使人參皂苷Rg3抗腫瘤作用進一步的到肯定。但

2、其口服血漿濃度很低，3.2mgKg口服后的Cmax值僅為（16.06.0）ugmL。本研究運用物理化學及藥劑學的理論與方法，研制人參皂苷Rg3口服微乳，以期能提高有效成分的生物利用度，并運用現(xiàn)代藥物質(zhì)量控制理論和方法，以透射電子顯微經(jīng)法、光子相關光譜法、高效液相色譜法等為主要技術手段對人參皂苷Rg3口服微乳制劑的質(zhì)量進行評價。本研究為人參皂苷Rg3口服微乳制劑的開發(fā)提供一定的理論依據(jù)及技術支撐，為其進一步開發(fā)奠定基礎。對酸水解法制備人參

3、皂苷Rg3進行了探索性研究，采用正交試驗法，以總水解產(chǎn)物（主要含20（R）人參Rg3）的質(zhì)量為考察指標，對醋酸濃度、水解溫度、皂苷濃度、水解時間四個因素考察，確定了醋酸水解三七總皂苷制備人參皂苷Rg3的最佳制備工藝條件。建立人參皂苷Rg3的HPLC測定方法，對處方進行了基礎研究。進一步通過偽三元相圖法對微乳相行為進行研究，以微乳區(qū)域面積大小為考察指標，對微乳形成的主要影響因素進行考察。通過相圖研究篩選出了曲拉通X100異丙醇油酸乙酯水為

4、較優(yōu)的微乳體系。建立人參皂苷Rg3微乳中人參皂苷Rg3的HPLC測定方法。結(jié)合空白微乳對主藥的載藥能力及初步的穩(wěn)定性考察進一步優(yōu)化處方，最終確定空白微乳處方組成為（質(zhì)量比）：曲拉通X100，30％；異丙醇，15％；油酸乙酯，5％；蒸餾水，50％。所制備的飽和載藥微乳的含量分別為3.510.68、3.470.45、3.520.71mgmL。所制備的人參皂苷Rg3微乳經(jīng)鑒別為OW型；其平均粒徑為43.5nm，；透射電子顯微鏡觀察其乳滴基本為

5、圓球形，大多數(shù)在10～100nm之間；體外釋放度考察結(jié)果顯示兩種不同PH值的釋放介質(zhì)中Rg3微乳的釋藥速度和程度都明顯大于對照市售膠囊；穩(wěn)定性考察表明所制備的人參皂苷Rg3微乳穩(wěn)定性良好。30％；異丙醇，15％；油酸乙酯，5％；蒸餾水，50％。所制備的飽和載藥微乳的含量分別為3.510.68、3.470.45、3.520.71mgmL。所制備的人參皂苷Rg3微乳經(jīng)鑒別為OW型；其平均粒徑為43.5nm，；透射電子顯微鏡觀察其乳滴基本為圓

6、球形，大多數(shù)在10～100nm之間；體外釋放度考察結(jié)果顯示兩種不同PH值的釋放介質(zhì)中Rg3微乳的釋藥速度和程度都明顯大于對照市售膠囊；穩(wěn)定性考察表明所制備的人參皂苷Rg3微乳穩(wěn)定性良好。人參皂苷Rg3是存在于紅參中的一種稀有人參皂苷，它是紅參在加工過程中由人參二醇類皂苷C20位脫去糖基所形成的次級皂苷。抗腫瘤新藥參一膠囊的臨床應用使人參皂苷Rg3抗腫瘤作用進一步的到肯定。但其口服血漿濃度很低，3.2mgKg口服后的Cmax值僅為（16.

7、06.0）ugmL。本研究運用物理化學及藥劑學的理論與方法，研制人參皂苷Rg3口服微乳，以期能提高有效成分的生物利用度，并運用現(xiàn)代藥物質(zhì)量控制理論和方法，以透射電子顯微經(jīng)法、光子相關光譜法、高效液相色譜法等為主要技術手段對人參皂苷Rg3口服微乳制劑的質(zhì)量進行評價。本研究為人參皂苷Rg3口服微乳制劑的開發(fā)提供一定的理論依據(jù)及技術支撐，為其進一步開發(fā)奠定基礎。對酸水解法制備人參皂苷Rg3進行了探索性研究，采用正交試驗法，以總水解產(chǎn)物（主要含

8、20（R）人參Rg3）的質(zhì)量為考察指標，對醋酸濃度、水解溫度、皂苷濃度、水解時間四個因素考察，確定了醋酸水解三七總皂苷制備人參皂苷Rg3的最佳制備工藝條件。建立人參皂苷Rg3的HPLC測定方法，對處方進行了基礎研究。進一步通過偽三元相圖法對微乳相行為進行研究，以微乳區(qū)域面積大小為考察指標，對微乳形成的主要影響因素進行考察。通過相圖研究篩選出了曲拉通X100異丙醇油酸乙酯水為較優(yōu)的微乳體系。建立人參皂苷Rg3微乳中人參皂苷Rg3的HPLC

9、測定方法。結(jié)合空白微乳對主藥的載藥能力及初步的穩(wěn)定性考察進一步優(yōu)化處方，最終確定空白微乳處方組成為（質(zhì)量比）：曲拉通X100，30％；異丙醇，15％；油酸乙酯，5％；蒸餾水，50％。所制備的飽和載藥微乳的含量分別為3.510.68、3.470.45、3.520.71mgmL。所制備的人參皂苷Rg3微乳經(jīng)鑒別為OW型；其平均粒徑為43.5nm，；透射電子顯微鏡觀察其乳滴基本為圓球形，大多數(shù)在10～100nm之間；體外釋放度考察結(jié)果顯示兩種

10、不同PH值的釋放介質(zhì)中Rg3微乳的釋藥速度和程度都明顯大于對照市售膠囊；穩(wěn)定性考察表明所制備的人參皂苷Rg3微乳穩(wěn)定性良好。人參皂苷Rg3是存在于紅參中的一種稀有人參皂苷，它是紅參在加工過程中由人參二醇類皂苷C20位脫去糖基所形成的次級皂苷。抗腫瘤新藥參一膠囊的臨床應用使人參皂苷Rg3抗腫瘤作用進一步的到肯定。但其口服血漿濃度很低，3.2mgKg口服后的Cmax值僅為（16.06.0）ugmL。本研究運用物理化學及藥劑學的理論與方法，研

11、制人參皂苷Rg3口服微乳，以期能提高有效成分的生物利用度，并運用現(xiàn)代藥物質(zhì)量控制理論和方法，以透射電子顯微經(jīng)法、光子相關光譜法、高效液相色譜法等為主要技術手段對人參皂苷Rg3口服微乳制劑的質(zhì)量進行評價。本研究為人參皂苷Rg3口服微乳制劑的開發(fā)提供一定的理論依據(jù)及技術支撐，為其進一步開發(fā)奠定基礎。對酸水解法制備人參皂苷Rg3進行了探索性研究，采用正交試驗法，以總水解產(chǎn)物（主要含20（R）人參Rg3）的質(zhì)量為考察指標，對醋酸濃度、水解溫度、