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1、目的:研究維拉帕米對(duì)野生型及突變型HERG離子通道的阻斷作用,并試圖探尋發(fā)生在S6結(jié)構(gòu)域的突變位點(diǎn)是否是維拉帕米與HERG結(jié)合的重要作用位點(diǎn)。 方法:采用雙微電極電壓鉗記錄表達(dá)在非洲爪蟾卵母細(xì)胞上的HERG離子通道電流(野生型,Y652A型,F(xiàn)656A型)。 結(jié)果:維拉帕米對(duì)野生型HERG離子通道的阻斷作用呈濃度依賴性(半最大效應(yīng)濃度,[IC<,50>]=5.1 μmol/L),且穩(wěn)態(tài)激活和失活參數(shù)都向負(fù)值增大的方向移動(dòng)
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