地丹諾辛光控前藥和新型有機(jī)熒光探針的合成及性能研究.pdf

1、H2O2是生物體內(nèi)最主要的活性氧之一，H2S是細(xì)胞內(nèi)重要的氣體信號(hào)分子，二者均可參與體內(nèi)多種病理生理過程，對(duì)其進(jìn)行實(shí)時(shí)、靈敏、選擇性、可視化檢測(cè)，對(duì)于病理生理研究和疾病診斷具有重要意義。光敏感前藥是將光敏載體與活性藥物進(jìn)行共價(jià)交聯(lián)，用特定波長(zhǎng)與強(qiáng)度的光在特定時(shí)間對(duì)特定區(qū)域進(jìn)行照射時(shí)，會(huì)導(dǎo)致載體與藥物分離，進(jìn)而實(shí)現(xiàn)藥物的定時(shí)、定點(diǎn)、定量釋放，以減少對(duì)非照射部位的毒副作用。
　　本論文主要開展了以下工作：
　　1.以5-氯水楊醛

2、，4-溴甲基苯硼酸和2-氨基-5-氯苯甲酰胺為原料設(shè)計(jì)合成一種基于ELF-97的H2O2熒光探針，并用1H NMR，13C NMR和MS對(duì)其結(jié)構(gòu)進(jìn)行了表征。此探針在在360 nm激發(fā)光激發(fā)下，最大發(fā)射波長(zhǎng)為425 nm,熒光微弱；在H2O2存在時(shí)，相同的激發(fā)波長(zhǎng)下，425 nm發(fā)射峰消失，同時(shí)在515 nm處出現(xiàn)強(qiáng)的熒光發(fā)射峰，且對(duì)H2O2具有高選擇性。該熒光探針的熒光響應(yīng)信號(hào)與 H2O2的濃度呈動(dòng)態(tài)學(xué)相關(guān)性，線性響應(yīng)范圍為5-45μm

3、ol/L，檢出限為0.1μmol/L。
　　2.以對(duì)氨基苯甲醇、5-氯水楊醛、2-氨基-5-氯苯甲酰胺為原料設(shè)計(jì)合成了一種基于ELF-97的H2S熒光探針，并用1H NMR，13C NMR對(duì)其結(jié)構(gòu)進(jìn)行了表征。該探針在355 nm激發(fā)光激發(fā)下，最大發(fā)射波長(zhǎng)為405 nm，熒光微弱；與1 mmol/L Na2S反應(yīng)3 h后，熒光光譜及熒光強(qiáng)度無明顯改變。說明探針對(duì)H2S無明顯響應(yīng)。
　　3.以7-氨基-4-甲基香豆素為起始原料，