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文檔簡介
1、大環(huán)內酯化合物是一類含有8個原子以上內酯環(huán)結構的化合物總稱,在過去的50年里大環(huán)內酯化合物吸引了大批有機化學家的合成興趣。本論文將從兩個部分介紹本課題組對大環(huán)內酯化合物的研究工作。
第一章:大環(huán)內酯類化合物的研究進展
由于大環(huán)內酯具有良好的生物活性,廣泛應用于臨床醫(yī)藥,并且大環(huán)內酯化合物具有獨特的結構以及高合成難度,本章簡要的概括了大環(huán)內酯化合物的分類,生物活性,并系統(tǒng)的闡述了大環(huán)內酯化合物大環(huán)骨架的合成方法,以及本
2、研究課題的選題來源,研究目的和研究內容。
第二章:大環(huán)內酯天然產物De ndrodolide A,B及其類似物的全合成
我們以簡單易得的1,3-丙二醇為初始原料。利用Wittig反應和Sharpless不對稱環(huán)氧化作為關鍵步驟,經過8步反應,以48.1%的收率合成了手性酸片段,通過HPLC檢測,其ee值達到91%。然后我們以(R)-3-羥基丁酸乙酯為原料,經過10步反應,以18.5%的收率完成了手性醇片段的合成。最終
3、我們利用Yamaguchi酯化和RCM關環(huán)反應,完成了天然產物Dendrodolide A,B的全合成。(此處圖表省略)
為研究天然產物大環(huán)內酯的構象關系,本論文對合成的天然產物進行結構修飾,先后合成了4種天然產物的類似物;我們暫且命名為 Dendrodo lide X、Compound-1、Compound-2、Compound-3,其中 Dendrodolide X是天然產物Dendrodolide A的差向異構體,Com
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