多米諾芳炔前體參與鄰位二胺基化反應的研究.pdf

1、芳胺是有機化合物中一種重要結構,大量存在于天然化合物、生物活性分子、藥物分子、染料和有機材料的骨架中。通過簡單、快捷的方法來實現(xiàn)芳環(huán)胺基化是合成有機化學中重要研究方向。其中，一些含兩個胺基的芳環(huán)結構也是重要的骨架結構。然而，這類結構的合成一般需要經(jīng)歷多步化學反應與純化步驟。雖然利用過渡金屬催化的偶聯(lián)反應可以實現(xiàn)這些二胺基芳烴的合成，對于非對稱產(chǎn)物的合成還是需要多步反應；同時，藥物合成的后期往往需要避免使用過渡金屬。因此，尋求一種簡單、快

2、捷的合成方法實現(xiàn)二胺基化仍然吸引著許多有機工作者們的興趣。
　　我的課題是利用多米諾芳炔前體（TPBT）與磺?；鶚蜻B的二胺進行反應，經(jīng)過一系列的條件優(yōu)化，一步高效地制備了鄰位二胺基化芳烴。在此基礎上我們又進行了一系列底物擴展，發(fā)現(xiàn)這個反應不但適用于對稱的芳胺及烷基胺，并且適用于非對稱的各種二胺底物。
　　在基于芳烴鄰位二胺基化的基礎上，我們還進行了進一步的研究嘗試。我們利用苯胺基磺酸鈉作為底物與 TPBT反應，得到了鄰位 N