2023年全國碩士研究生考試考研英語一試題真題(含答案詳解+作文范文)_第1頁
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文檔簡介

1、本文主要以農(nóng)藥或醫(yī)藥類有機(jī)化合物為研究對(duì)象,通過綜述文獻(xiàn)報(bào)道,在大量實(shí)驗(yàn)的基礎(chǔ)上,探索更為經(jīng)濟(jì)或較為綠色的合成路線。本論文主要有以下兩部分工作:
  首先,氯蟲苯甲酰胺作為一類新型鄰甲酰胺基苯甲酰胺類化合物,在很低質(zhì)量濃度下也具有很好的殺蟲活性。在論文中對(duì)氯蟲苯甲酰胺的合成工藝進(jìn)行了優(yōu)化,對(duì)反應(yīng)條件進(jìn)行了摸索,尤其是對(duì)中間體5-氯-3-甲基-2-氨基苯甲酸的工藝改進(jìn),即以7-甲基吲哚-2,3-二酮為原料,首先用磺酰氯進(jìn)行氯代反應(yīng),

2、不僅降低了原料成本,而且提高了產(chǎn)品收率,然后再通過過氧化氫和氫氧化鈉進(jìn)行開環(huán)反應(yīng),合成出目標(biāo)產(chǎn)物5-氯-3-甲基-2-氨基苯甲酸。與先開環(huán)再氯代的傳統(tǒng)工藝相比,減少了成本,提高了收率,避免了傳統(tǒng)工藝開環(huán)反應(yīng)中,升溫反應(yīng),造成溫度急劇上升,產(chǎn)生大量氣泡,造成反應(yīng)液噴出的隱患,減少了工人操作的危險(xiǎn)性,并通過核磁共振氫譜,高效液相與質(zhì)譜的分析,對(duì)合成產(chǎn)品進(jìn)行了表征。結(jié)果表明本方法合成出的產(chǎn)品的化學(xué)結(jié)構(gòu)與文獻(xiàn)所報(bào)道的該化合物的結(jié)構(gòu)相符。經(jīng)過優(yōu)化

3、后的工藝,不僅產(chǎn)品收率提高,降低了成本,而且避免了該隱患,因此該合成路線具有一定的應(yīng)用價(jià)值,是一條值得工業(yè)化生產(chǎn)的合成路線。
  在另一中間體3-溴-1-(3-氯吡啶-2-吡啶基)-4,5-二氫-1H-吡唑-5-甲酸乙酯的合成中,我們以馬來酸酐為起始原料,設(shè)計(jì)通過4步反應(yīng)得到產(chǎn)品,但在實(shí)驗(yàn)過程中,僅得到了它的中間體,此路線設(shè)計(jì)的目的是避免傳統(tǒng)工藝中使用金屬鈉的不安全因素,但是未能拿到最終產(chǎn)品,有待進(jìn)一步的研究。
  其次,我

4、們將點(diǎn)擊化學(xué)運(yùn)用到質(zhì)子泵抑制劑的結(jié)構(gòu)改造中,即將1,2,3-三氮唑基團(tuán)引入質(zhì)子泵抑制劑結(jié)構(gòu),以此來尋求活性更高的治療潰瘍類疾病的藥物。我們先制備一系列的疊氮化物,再以2-巰基苯并咪唑及其類似物與炔丙基溴反應(yīng),制備出端基炔,最后通過click反應(yīng)合成出苯并咪唑類硫醚-三氮唑衍生物,這是對(duì)苯并咪唑類化合物進(jìn)行的結(jié)構(gòu)改造,為研究質(zhì)子泵抑制劑的研究提供了新思路。此方法簡單易行,反應(yīng)速率高,耗時(shí)短,產(chǎn)物的純度和產(chǎn)率比較高。
  在制備新型苯

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