新型鄰吡唑甲酰胺基苯甲酰胺類化合物的制備及工藝研究.pdf

1、含氮雜環(huán)化合物是當(dāng)今農(nóng)藥發(fā)展的主體，以氯蟲苯甲酰胺為先導(dǎo)化合物合成得到的鄰吡唑甲酰胺基苯甲酰胺類化合物是近幾年來(lái)新興起的一類全新含氮雜環(huán)殺蟲劑，其機(jī)理獨(dú)特，具有廣譜性，高效低毒、環(huán)境友好等特點(diǎn)，成為了各大公司及研究機(jī)構(gòu)的研究熱點(diǎn)。
　　本文在通過查閱總結(jié)大量文獻(xiàn)資料的基礎(chǔ)上，利用生物電子等排理論，遵循新農(nóng)藥創(chuàng)制原則，在結(jié)構(gòu)中引入糠胺、嗎啉雜環(huán)基團(tuán)，設(shè)計(jì)合成了一系列的鄰吡唑甲酰胺基苯甲酰胺類殺蟲劑，并利用質(zhì)譜、核磁等檢測(cè)手段對(duì)所合成

2、化合物的結(jié)構(gòu)進(jìn)行了表征，并對(duì)它們進(jìn)行了殺小菜蛾、稻飛虱和甜菜夜蛾的活性測(cè)試，結(jié)果表明:化合物2-7a、2-7b、2-7e、2-7i、3-5a、3-5b、4-10a、4-10c、4-10d、4-10g在同等濃度下的殺蟲活性比氯蟲苯甲酰胺(KC)要高，說明這些化合物的研究?jī)r(jià)值還是比較高的。同時(shí)，本文還重點(diǎn)對(duì)化合物4-10c的合成工藝進(jìn)行了研究，得到了其合成路線的最佳反應(yīng)條件。
　　本文共合成了三個(gè)系列26個(gè)鄰吡唑甲酰胺基苯甲酰胺類化合

3、物:(1)1-吡啶基-3-溴-5-吡唑甲酰胺類;(2)1-甲基-3-乙基-4-鹵-5-吡唑甲酰胺類。(3)還對(duì)含氟硫代苯甲酰胺類殺蟲劑的合成進(jìn)行了工藝研究。其結(jié)構(gòu)通式分別為:
　　R1=Cl、 Br R1=Cl、 Br
　　R2=Cl、Br、 CH3 R2=Cl、Br、CH3
　　NH2R3=糠胺、嗎啉 NH2R3=糠胺、嗎啉
　　R4=Cl、H X=Cl、 Br
　　X=Cl、Br
　　R1=CH3