高價碘介導下碳碳鍵氧化偶聯合成四氫咔唑酮化合物.pdf

1、四氫咔唑酮類化合物，作為一類重要的含氮雜環(huán)化合物，近年來在醫(yī)藥化工領域被發(fā)現在諸多方面具有突出的生物活性，包括抗菌、抗艾滋病病毒、抗人類乳頭狀瘤病毒、抗朊病毒、抗癌等。正因如此，越來越多的研究人員將精力投入到對此類化合物的合成研究中來，迄今已經開發(fā)出了多種合成路線和方法。本論文基于課題組之前在高價碘化物介導下碳碳鍵偶聯制備吲哚類衍生物相關的研究成果，提出在二三氟乙酸碘苯（PIFA）作用下，通過非金屬條件下碳碳鍵氧化偶聯的方式構建碳碳鍵，

2、從而實現對該類化合物的分子內環(huán)合構建。
　　本論文以環(huán)己酮、環(huán)庚酮、以及含有各種取代基的苯胺為最初始原料，通過已有文獻方法，制備了一系列的2-取代氨基環(huán)己基-2-烯酮類化合物和2-取代氨基環(huán)庚基-2-烯酮類化合物作為底物。這兩類底物，在二三氟乙酸碘苯（PIFA）的氧化作用下，分別以乙酸酐（Ac2O）和三氟乙醇（TFE）作為溶劑，順利生成了相應的環(huán)合產物，反應效率高，操作簡單易行，方便快捷。在此條件下，我們構建了一系列的四氫咔唑酮類