一種高價(jià)碘介導(dǎo)的合成吲哚喹啉酮的簡便方法.pdf_第1頁
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文檔簡介

1、吲哚喹啉酮化合物是一類重要的母核結(jié)構(gòu)，許多具有重要生物活性的天然生物堿化合物和藥物中都含有吲哚喹啉酮類化合物及其衍生物。目前，文獻(xiàn)已報(bào)道了多種合成這種具有潛在生物活性分子的方法，盡管這些方法有各自的優(yōu)點(diǎn)，但是我們認(rèn)為探索更加簡便、經(jīng)濟(jì)的合成路線依然有必要。
　　本課題報(bào)道了一種以吲哚二甲酸及其衍生物為原料，通過兩步，制備一系列的含有不同取代基的吲哚喹啉酮化合物的方法：吲哚二甲酰胺的C3-芳基化反應(yīng)和二（乙酰氧基）碘苯（PIDA）介

2、導(dǎo)的氧化C-N鍵構(gòu)建反應(yīng)。本方法的關(guān)鍵步驟包括Cu(I)-催化下的C(sp2)-C(sp2)偶聯(lián)和二（乙酰氧基）碘苯（PIDA）介導(dǎo)的C(sp2)-N氧化偶聯(lián)。
　　為了驗(yàn)證PIDA介導(dǎo)的C-N鍵構(gòu)建反應(yīng)的選擇性，我們還制備了一個(gè)吲哚-2-甲酰胺的3,N-二芳基取代的化合物。實(shí)驗(yàn)結(jié)果表明，在二（乙酰氧基）碘苯（PIDA）作用下，甲氧胺酰胺的N與底物的3位苯環(huán)環(huán)合而不是和吲哚N上的苯環(huán)環(huán)合。
　　最終產(chǎn)物吲哚喹啉酮化合物上的N

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