甲胺基阿維菌素苯甲酸鹽的合成.pdf

1、甲胺基阿維菌素是一種在種植業(yè)及養(yǎng)殖業(yè)上具有良好應用前景的新型大環(huán)內酯類殺蟲劑,由于其高效低毒而日益受到關注.養(yǎng)殖業(yè)上0.025～0.5mg·kg<'-1>的給藥劑量就能獲得很好的殺蟲/驅蟲效果;種植業(yè)上用于防治作物生長期及收割后貯存期作物蟲害;甲胺基阿維菌素尚具有殺菌作用,對G<'+>及G<'->菌都有殺滅作用,0.1～100ppm濃度可用于抑菌、牙科器械消毒.甲胺基阿維菌素是以阿維菌素為原料,將阿維菌素4”-位上的羥基改造成甲胺基制得

2、.以合成甲胺基阿維菌素,首先將阿維菌素的5-位活性羥基用氯甲酸烯丙酯加以保護,然后采用二甲亞砜為氧化劑,苯氧基膦酰二氯為催化劑,在三乙胺存在下將5-位已保護好的阿維菌素的4”-位羥基氧化成羰基,4”-羰基與甲胺化試劑N,N-二（三甲基硅烷基）甲胺分解后產(chǎn)生的甲氨氣縮合成亞胺后用硼氫化鈉加氫還原即可在4”-位上引入甲胺基,甲胺基引入完畢后,在四（三苯基膦）鈀（0）的催化下用硼氫化鈉氫解可脫去5-位保護,與苯甲酸鹽后即得目的產(chǎn)物.合成總收率