吡蚜酮及其類似物的合成工藝研究.pdf

1、農(nóng)藥是我國(guó)基礎(chǔ)產(chǎn)業(yè)十分重要的輔助性產(chǎn)品。其中,新煙堿類殺蟲劑是一類高效、低毒、廣譜、高選擇性、對(duì)環(huán)境友好的殺蟲劑,與目前在國(guó)內(nèi)市場(chǎng)上使用的其它殺蟲劑無(wú)交互抗性,且能被微生物迅速降解,因此,其迅速成為農(nóng)藥界繼三唑類殺蟲劑之后的又一類極具發(fā)展?jié)摿褪袌?chǎng)活力的新型農(nóng)用殺蟲劑。近年來(lái),吡蚜酮作為新型殺蟲劑之一備受關(guān)注,極具研究?jī)r(jià)值,本課題是關(guān)于吡蚜酮及其類似物的合成工藝研究。
　　 本課題對(duì)現(xiàn)有的吡蚜酮合成路線進(jìn)行了較為詳細(xì)的綜述,針對(duì)

2、現(xiàn)有國(guó)內(nèi)外合成路線的缺點(diǎn),設(shè)計(jì)研究了新的適合工業(yè)化生產(chǎn)的合成工藝,合成總收率達(dá)到58.1%(文獻(xiàn)52.9%)。同時(shí),對(duì)合成工藝中涉及的各步反應(yīng)及遇到的問(wèn)題和副反應(yīng)進(jìn)行了詳細(xì)的討論。以乙酸乙酯為原料,與水合肼進(jìn)行縮合反應(yīng)(收率94%);接著與三光氣在1,2-二氯乙烷中進(jìn)行環(huán)合反應(yīng)(收率85%):繼而與1-氯丙酮在丙酮中進(jìn)行烷基化反應(yīng)(收率95%);再與水合肼在甲醇中進(jìn)行縮合反應(yīng)(收率85%);最后在酸性條件下水解后與3-吡啶甲醛進(jìn)行縮合反